20032004年药学专业20002001级 药物化学课程考试试题（120分钟完成）
A: 考试用
B: 补考用
注意： 请在答卷上完成，并和试题卷一起交回！
试题卷上的回答不被评阅！
每张答卷都必须写上班级、姓名和学号
年级：---------- 班：---------- 学号：--------------姓名----------
一、 翻译成中文专业英语（共2题，每题5分，共10分，用中文回答为零分）
1, 翻译成中文：Lipophilicity represents the affinity of a molecule or a moiety for a lipophilic environment. It is commonly measured by its distribution behaviour in a biphasic system, either liquid-liquid (e.g., partition coefficient in octan-1-ol/water) or solid/liquid (retention on reversed-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC) or thin-layer chromatography (TLC) system).Efficacy describes the relative intensity with which agonists vary in the response they produce even when they occupy the same number of receptors and with the same affinity. Efficacy is not synonymous to Intrinsic activity. Efficacy is the property that enables drugs to produce responses. It is convenient to differentiate the properties of drugs into two groups, those which cause them to associate with the receptors (affinity) and those that produce stimulus (Efficacy).
2, A bioisostere is a compound resulting from the exchange of an atom or of a group of atoms with another, broadly similar, atom or group of atoms. The objective of a bioisosteric replacement is to create a new compound with similar biological properties to the parent compound. The bioisosteric replacement may be physicochemically or topologically based 用英语解释：Bioprecursor prodrug
名词解释并举例说明：（共4题，每题55分,）
1，化学治疗药H2受体拮抗剂 2，前药甾类药物
3, 质子泵抑制剂COX-2 4，抗生素药物靶点
三、二、 简答题：（共3题，每题1010分）
1, 青霉素类药物β受体阻滞剂的作用机制分类和各类药物的结构作用特点是什么？
2, 简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。
3, 试一药物为例，叙试述抗肿瘤药代谢药物的设计原理的分类和及作用机制，各。举一典型药物。
四、A型题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下面哪一项不是前药研究的目的
a. 提高药物的稳定性 b. 改变药物的作用靶点减少毒副作用
c.掩蔽药物的不良味道 d. 减少毒副作用降低药物成本 e.延长药物的作用时间
2.属于抗代谢药物的是
a巯嘌呤环丙沙星 b.喜树碱
c.顺铂 d.盐酸可乐定甲氨喋啉 e.米托蒽醌
3.下面叙述中不正确的是
a. A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。
b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。
d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。
4. 盐酸吗啡的氧化3-烃化产物主要是
a.双吗啡 b.可待因
c.阿朴吗啡 d.苯吗喃 e.美沙酮
5.在环丙沙星前列腺素分子内含有一个
a.吡啶环 b. 吡喃环
c.呋喃环戊环 d.噻吩环 e.哌嗪苯环
6.头孢氨苄噻肟合成的一个主要原料是
a. 6APA b. 6ACA
c. 7ACA d. 7APA 双烯 e. 7ADCA
7. 奥美拉唑昂丹斯琼的临床作用是
a. 解热镇痛 b. 抗癫痫
c. 降血脂 d. 抗肿瘤 止吐 e. 抗溃疡
8. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是
a. 苯甲酸谷氨酸 b. 苯甲醛多巴胺
c. 邻苯基苯甲酸 组胺酸 d. 对硝基苯甲酸 e. 对氨基苯甲酸
9. 各种青霉素在化学上的主要区别在于
a.形成不同的盐 b.不同的酰基侧链
c.分子的光学活性不一样 d.分子内环的大小不同 e.聚合的程度不一样
10. 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治不具抗炎作用
a.伯氨喹阿司匹林 b.氯喹对乙酰氨基酚
c.乙胺嘧啶 布洛芬 d.奎尼丁吲哚美辛 e.盐酸奎宁双氯芬酸
11. 盐酸环丙沙星雷尼替丁最易溶于哪种试剂
a 氯仿 b.DMF c. .水
d.乙醚 e.丙酮
12. 盐酸吗啡分子麻黄碱中所含的手性碳原子数应为
a.一个 b.两个 c.三个
d.四个 e.五个
13.氯贝丁酯咖啡因的特征定性反应是
a.异羟肟酸铁盐反应 b.使KMnO4褪色
c.紫脲酸胺反应 d. 硫酸甲醇反应 e.重氮化偶合反应
14. 普萘洛尔的结构特点为那一个药物使用的前药
a. 氨基糖苷 西咪替丁 b. 异喹啉 布洛芬
c. 环丙酰脲氨苄西林 d. 奥美拉唑芳基醚 e. 双2-氯乙基胺利多卡因
15. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质
a. 水杨酸 b. 苯酚 c. 水杨酸苯酯
d. 乙酰苯酯 e. 乙酰水杨酸苯酯
五、Ｂ型选择题 (配比选择题，10题，每题0.5分，共 105分) 每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。
[16-20]
a. 抑制二氢叶酸还原酶 b. 抑制二氢叶酸合成酶
c. 抑制DNA回旋酶 d. 抑制蛋白质合成
e. 抑制DNA
16、磺胺甲噁唑 17、甲氧苄啶
18、环磷酰胺 19、氯霉素
20、环丙沙星
下列抗高血压药物的作用类型分别是
a.刺激中枢α-肾上腺素受体 b.作用于交感神经
c.减少血容量 d.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
e.肾上腺α1受体阻滞剂
16.卡托普利
17.可乐定
18.哌唑嗪
19.利舍平
20.螺内酯
[21-25]
a. a.顺铂 b.环磷酰胺
c.已烯雌酚 肾上腺素 d.磺胺甲基异恶唑
e.氯霉素
21. β-氯乙基取代具芳伯氨结构
22. 具芳伯氨结构β-氯乙基取代
23.具苯酚结构
24.金属络合物
25.化学命名时,母体是具丙二醇结构
五、Ｃ型选择题 (比较选择题，10题，每题0.5分，共5分) 每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。
[26-30]
a. 卡托普利 b.硝苯地平氯沙坦
c.两者都是 d.两者都不是
26.白色或微黄色油状液体 27.黄色结晶性粉末受体拮抗剂
28.遇光极不稳定
29.降血脂药 30.酶抑制
[31-35]
a、青霉素 b. 四环素
c、两者均是 d. 两者均不是
31、为蒽醌类抗生素 32、为天然抗生素
33、为半合成抗生素 34、分子中含有糖的结构
35、抑制细菌蛋白质的合成a.磺胺甲基异恶唑 b.甲氧苄啶
c. a和b都是 d. a和b都不是
31.不应单独使用 32.是复方新诺明的主要成份
33.具磺胺结构 34.杂环上含氧
35.可用于抗真菌
六、X型题（多项选择题，15题，每题1分，共15分）。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。
36. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是
a.亲脂部份 b.亲水部分
c.中间连接部分 d. 6元杂芳环环部分
e.凸起刚性部分
37. 以下哪些说法是正确的
a. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 b. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
c. 离子状态的药物容易透过生物膜 d. 口服药物的吸收情况与解离度无关
e. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关决定药效的主要因素是
a.能被吸收、代谢 b.以一定的浓度到达作用部位
c.药物和受体结合成复合体
d.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化
e.不受其它药物干扰
38. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A. pKa B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素
a.pKa b.脂溶性
c.5-取代基 d.5-取代基碳数目超过10个
e.直链酰脲
39. 关于氯霉素的下列描述，哪些是正确的
a. 通常用化学方法制备 b. 通常用发酵方法制备
c. 分子中含有两个手性碳原子 d. 分子中含有三个手性碳原子易水解失活
e. 对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用杀灭作用
40. 属于苯并二氮杂卓的药物有
a.阿普唑仑 b.奥沙西泮 c.地西泮
d.扑米酮 e.舒必利
41. . 以下那些化合物是药物代谢结合反应中使用的内源性小分子？属于半合成抗生素的药物有
a.甘氨酸 b.多巴胺 c.谷胱甘肽
d.硫酸酯 e.葡葡糖
a.氨苄青霉素 b.氯霉素 c.土霉素
d.盐酸米诺环素 e.强力霉素
42. 从二乙醇胺到环磷酰胺的合成路线中,采用了哪些反应
a.氧化 b.重氮化 c.还原
d.氨解 e.缩合
43. 降血脂药物的作用类型有
a.苯氧乙酸类 b.烟酸类 c.甲状腺素类
d.阴离子交换树脂 e.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
44. 下列叙述正确的是
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B. 原药可用做先导化合物
C. 前药是药物合成前体 D. 孪药的分子中含有两个相同的结构
E. 前药的体外活性低于原药 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的
a.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯
b.本品分子中有一叔胺氮原子
c.分子中有酯键,易被水解
d.本品具有Vitali反应
e.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色
45. .模型先导化合物的发掘方法有
a.意外获得 b.由天然产物中获得
c.在生命基础过程研究中发现 d.在药物代谢中发现
e.由受体模式推测
46. .表示药物在体内的作用靶点有机相中的溶解度，可用
a.亲水性 受体 b.亲脂性酶
c.疏水性核酸 d.疏脂性离子
e.酸碱性染色体
47. 根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
a.镇痛药 b.降糖药
c.H2-受体拮抗剂 d.利尿药
e.抗癌药
48. 氟哌啶醇的主要结构片段有
a. 对氯苯基 b. 对氟苯甲酰基
c. 对羟基哌啶 d. 丁酰苯
e. 哌嗪
下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系
a.加热熔融 b.酸性
c.重氮化偶合反应 d与N、N-二甲胺苯甲醛缩合
e.可乙酰化成结晶
49. 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
a.氨苄西林 b.克拉维酸
c.噻替哌 d.舒巴坦
e.阿卡米星
50. 青霉素雌激素结构改造的目的是希望得到
a.耐酶口服青霉素 b.广谱长效青霉素
c.价廉的青霉素 高效 d.无交叉过敏的青霉素弱效
e.口服青霉素具选择性
成绩 (由评卷人填写)
一 二 三 四 五 六 七 总分
满分 10 20 30 15 5 5 15 100
得分
年级：---------- 班：-------- 学号：----------------- 姓名：--------------
考试时间：-20032004--年67--月-245-日 考试地点：----楼--- ----室
药物化学选择题 答卷
请考生用铅笔在所选答案上涂黑！ （例：如n题答案为d，即为n abc●e）
四．A
1 abcde 2 abcde 3 abcde 4 abcde 5 abcde
6 abcde 7 abcde 8 abcde 9 abcde 10 abcde
11 abcde 12 abcde 13abcde 14abcde 15 abcde
五．B
16 abcde 17 abcde 18abcde 19abcde 20 abcde
21 abcde 22 abcde 23abcde 24abcde 25 abcde
六．C
26 abcde 27 abcde 28abcde 29abcde 30 abcde
31 abcde 32 abcde 33abcde 34abcde 35 abcde
七．X
36 abcde 37 abcde 38abcde 39abcde 40 abcde
41 abcde 42 abcde 43abcde 44abcde 45 abcde
46 abcde 47 abcde 48abcde 49abcde 50 abcde
2001级药物化学期末考试的参考答案
2004年7月
一、 翻译成中文
1．亲脂性表示分子或分子片断在亲脂环境中的亲合力，通常用其在双相系统，即在液液系统中（用正辛醇/水中的分配系数），或在固/液系统，（用反相高效液相层析或薄层层析（TLC）系统的保留时间）的分配情况来测量。
2．生物电子等排体是把一个化合物中的原子或原子团用另一个多种性质相似的原子或原子团替换而产生的化合物。生物电子等排替代的目标是产生具有与原化合物相似的新化合物，生物电子等排的替换可以物理化学或拓扑学（空间结构）为基础。
二、 名词解释
1． 化学治疗药（Chemotherapeutic Agents）：
化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明（Salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。但目前主要指用化学品治疗各种外源性感染性的疾病，及抗肿瘤的药物，药物在正常剂量时主要杀死外源性微生物和肿瘤细胞，有一定的选择性，如剂量大也能杀死正常细胞，即有毒性。广义的化学治疗药也包括治疗其它一些疾病，如糖尿病化学治疗药等。
2．前药（Prodrug）：
将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 如是贝诺酯在体内水解成阿斯匹林起抗炎作用，贝诺酯即为阿斯匹林的前药。
3．质子泵抑制剂
质子泵即H/K-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面。该酶是产生胃酸的最后一步，抑制该酶可抑制胃酸的分泌，质子泵抑制剂是指对H/K-ATP酶起抑制作用的药物，用作抗胃溃疡，如奥美拉唑等。
4．药物靶点
与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。药物通过与靶点结合，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。例如西咪替丁通过抑制H2受体产生抑制胃酸的药理作用。
三、 简答题
1． β-受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？
答：根据已经应用的各种结构的β-受体阻滞剂对β1与β2受体亚型亲和力的差异，可以将β-受体阻滞剂分为以下三种类型：
1.非选择性β受体阻滞剂，其特点是同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用。代表药物为普萘洛尔。
2．选择性β1受体阻滞剂，其特点是只抑制交感性心脏兴奋作用，（因β1受体主要存在于心脏，而β2受体亚型主要分布于血管和支气管平滑肌），采用选择性β受体阻滞剂，可以避免发生支气管痉挛，和延缓血糖的降低故对伴有哮喘，外周血病及糖尿病的高血压或心绞痛病作用选择性β1受体阻滞剂比较适合，代表药物普美托洛尔。
2。非典型的β受体阻滞剂，其特点是对α、β受体均有阻滞作用，适合于高血压的治疗，代表药物拉贝洛尔。
2．简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。
以雌二醇为先导物的结构进行修饰的主要目的往往不是为了提高雌激素的活性，而是为了使用方便，如可以口服，或能够长效或其它专一的用途。
炔雌醇是在雌二醇的17 α位引入乙炔基。引入乙炔基后对炔雌醇的代谢有较大的影响，因为在肝中受乙炔基位阻的影响，17位β羟基的硫酸酯在代谢受阻，在肠胃道中也可抵御微生物的降解作用，故可用于口服，并成为口服避孕药中最常用的雌激素组分。
3．试以一药物为例，叙述抗代谢药的设计原理及作用机制。
抗肿瘤药物氟尿嘧啶是一个典型的抗代谢药，它是在尿嘧啶的基础上以5位氟取代了氢，由于氟的原子半径和氢的原子半径相似，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，在分子水平中代替了正常代谢物，是胸腺嘧合成酶的抑制剂，抑制胸腺嘧啶核苷酸的合成，从而抑制DNA的合成，最后导致肿瘤细胞死亡。
抗代谢药物通常是通过抑制DNA合成所需的叶酸嘌呤、嘧啶等途径，从而抑制细胞的自下而上和复制必须的代谢途径，导致肿瘤细胞或致病微生物的残废或抑制。
其设计原理通常是用电子等排体对正常代谢物进行改变，再通过筛选而得。
如前述的氟尿嘧啶的设计和作用原理。
四、 1a 2d 3e 4d 5c
6c 7d 8e 9b 10b
11c 12b 13c 14d 15a
五、 16b 17a 18e 19d 20c
21b 22d 23c 24a 25e
六、 2ba 27b 28d 29d 30a
31d 32c 33d 34d 35b
七、36 a1c 37 abe 38 abde 39 acde 40 abc
41 acde 42 de 43 abcde 44 be 45 abcde
46 abcd 47 bde 48 abcd 49 bd 50 ab de |
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