中药药理辅导书

希望对大家有些帮助

第一章  绪论
§大纲要求：
1. 掌握中药药理学的概念及研究内容
2. 熟悉中药药理学的学科目的和任务
3. 了解中药药理学发展史
§重点及难点提示：
中药药理学的概念及研究内容；中药药理学的学科目的和任务
§内容精讲：
一、 中药药理学的研究内容和学科任务
中药药理学:以中医药理论为指导，运用现代科学方法研究中药-机体相互作用及作用规律，是一门桥梁学科。
中药：中医理论指导下，用于防治疾病的天然药材。
机体：人体、动物体及病原体。
研究内容：中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）
中药药效学：研究和揭示中药药理作用机理和物质基础。
中药药动学：中药及其化学成分的吸收、分布、代谢和排泄的规律。
学科任务
1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。
2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。
3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。
4.中药新药开发。
5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。
二、中药药理学发展简史
中药药理学是中药学的分支学科。
    中药药理学的发展大致可分为3个时期：
1.上世纪20-40年代，陈克恢的麻黄研究和相继进行的几十味中药的研究是开创性工作，形成了延续至今的研究思路，即提取化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。     2.50-80年代，开展了中药对呼吸、心血管、中枢、抗感染和抗肿瘤的研究。
3.进入90年代，复方、作用机理和不良反应的研究增多。形成了两条清晰的研究思路：植物药研究思路和复方整体研究。
复方研究明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体。
作用机理研究在此阶段有了较明显的提高，许多单味药的研究已深入到细胞水平、分子水平，以至基因水平。
一直困扰着学术界的中药粗制剂体外研究的方法学问题，随着中药血清药理学的引进和发展，也得到了一定程度的解决。
不良反应及毒性问题受到国内外学者的关注，中药毒理作用研究有了较大发展。
    中药药理学作为一门年轻的学科，其基本理论、知识和方法学等还需要不断的探索和完善。
§综合练习：
1.名词解释
（1）中药药理学
（2）中药药效学
（3）中药药动学
2.填空
（4）我国首先对麻黄的化学成分______进行了药理活性研究，发现其有拟肾上腺素样药理作用。
（5）中药药理学的研究内容包括______和______两个方面。
3.单项选择题
（6）20世纪20-40年代，陈克恢对下列何种中药的研究，受到广泛关注   
　A.麻黄           B.当归           C.草乌          D.延胡索
（7）结合中医理论研究中药方剂的药理作用始于：
　　　Ａ．20年代    Ｂ．40年代    Ｃ．60年代    Ｄ．80年代    Ｅ．90年代
（8）中药药理学的学科任务是：
　　　Ａ．提取中药的成分  Ｂ．鉴定中药的种属    Ｃ．研究中药的作用及作用机理等
　　　Ｄ．确定中药有效成分的化学结构类型    　　Ｅ．提取中药的有效部位
4.多项选择题
（9）在现代中药药理学的发展史中，曾出现过的研究思路：
　A.植物药的研究模式    B. 中药防治重大疾病如呼吸、心血管、肿瘤的定向筛选
C.中药复方研究        D.新技术、新方法的应用     E. 植物药模式+复方研究
5.是非题
（10）中药药理学是中西医结合的产物。
(  )理由
6.简答题
（11）学习中药药理学的目的和任务。
§参考答案
1.名词解释
（1）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药药理学的研究内容分两部分，即中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）。
（2）是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。
（3）是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。
2.填空
（4）麻黄碱
（5）中药药效学；中药药动学
3.单项选择题
（6）Ａ（7）Ｃ（8）Ｃ
4.多项选择题
（9）ＡＢＣＤＥ
5.是非题
（10）对：中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。
６.简答题
（11）1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。4.中药新药开发。5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。

第二章  中药药性理论的现代研究
§大纲要求：
1. 掌握四性、五味的现代药理研究
2. 了解升降沉浮、归经、有毒无毒的现代药理学研究
§重点及难点提示：
四性、五味的现代药理研究
§内容精讲：
中药药性理论是对中药作用性质和特征的概括。
第一节  中药四性（四气）的现代研究
    四性的现代研究:中枢神经系统；植物神经系统；内分泌系统；代谢功能等。
    1.对中枢神经系统功能的影响
    热证病人常见中枢兴奋的症状。相反，寒证病人表现为中枢受抑。经温热药或寒凉药治疗后，上述症状改善。
寒证模型动物中枢抑制增强。热证模型动物中枢兴奋增强。
寒凉药造成的寒证（虚寒证）模型，脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高。
寒证（虚寒证）经热性药治疗可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5-HT含量降低，热性药可使脑神经元酪氨酸羟化酶活性显著增高。使动物脑内兴奋性递质NA含量增加，而使5-HT含量显著降低，表现出中枢兴奋状态。寒性药抑制酪氨酸羟化酶，使动物脑内NA、DA合成减少，同时也使脑内5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态。
    寒凉药具有中枢抑制作用，温热药则具有中枢兴奋作用。
    2.对植物神经系统功能的影响
寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经-肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低。呼吸频率减慢。热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经-肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。对寒证、热证病人分别应用温热药和寒凉药为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。
“甲低”阳虚证模型动物的体温降低、心率减慢，同时，体温和心率的昼夜节律发生明显的异常变化。用温肾助阳方药治疗后能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显的影响。
寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。
热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
    3.对内分泌系统功能的影响
温热药可使甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；兴奋作用下丘脑-垂体-性腺轴功能。
4.对基础代谢的影响
寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热症或阴虚证病人基础代谢偏高。
“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温肾助阳复方可纠正其低体温变化。
细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人，表现出一系列虚寒症状。经用温阳方药治疗后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。温热药淫羊藿等可通过兴奋红细胞膜钠泵活性，提高细胞贮能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足。温热性药能显著地升高红细胞膜钩泵的活性。相反，寒凉药具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。
    5.寒凉药具有抗感染、抗肿瘤作用
清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染作用。
许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如增强巨噬细胞的吞噬能力，加速病原微生物和毒素的清除。有些寒凉药在体外无显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾病有效，主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的。
许多寒凉药对实验性肿瘤有抑制作用。
在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。

第二节  中药五味的现代研究
中药五味是是味道和功效的概括和总结。
五味与化学成分、药理作用间的关系：
    1.辛味药
辛味药主入肝、脾、肺经。
辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。
辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。
    2.酸味药
酸味药主入肝、脾、肺经。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。
    3.甘味药
甘味药主入肝、脾、肺经。
甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味补益药能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。
    4.苦味药
苦味药主入肝经。
苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源。生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用；苷类成分具有抗菌、解热、利胆、泻下、抗菌和止血作用。5.咸味药
咸味药主入肝、肾经。
咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。咸味药具有化痰、软坚的功效，咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效。

第三节  中药升降浮沉理论研究现状
    关于中药升降浮沉理论的现代研究资料不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察。

第四节  中药归经理论研究现状
    关于归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系进行研究。
    1.归经与药理作用的关系
对常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系。
    2.归经与药动学的关系
    从药动学总体及吸收、分布、排泄各个环节分析，均与归经密切相关。从中药的有效成分在体内的分布情况分析与归经的关系，认为它们之间也存在相关性。对中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致和大致相符
   微量元素含量、环核苷酸水平及受体学说与归经的关系等方面探索。①与微量元素的关系：微量元素的“归经”假说认为微量元素也是中药的有效成分，是中药归经的重要物质基础之一；②与环核苷酸的关系：许多中药可以通过调节体内环核苷酸（cAMP、cGMP）含量而起作用；③与受体学说的关系：由于中药与相应受体有较大的亲和力，这种亲和力的存在是中药归经理论的基础。中药归经就是药物选择性作用于不同受体的结果。

第五节  对中药有毒和无毒的现代认识
中药的不良反应可表现为以下几种类型。
    1.急性毒性反应
    （1）对中枢神经系统的毒性反应  马钱子、乌头类药物
    （2）对心血管系统的毒性反应  乌头碱类的药物、强心苷的药物。
（3）对呼吸系统的毒性反应  苦杏仁等含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。
（4）对消化系统的毒性反应  寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。
    （5）对泌尿系统的毒性反应  对肾脏有毒性的中药有：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等。木通等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。
   ( 6) 对造血系统的毒性反应  洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。
  2.长期毒性反应
长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应称为慢性毒性或长期毒性。
    3.过敏反应
过敏体质的病人对某些具有免疫原性的中药容易发生过敏反应。轻者表现为皮疹、尊麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。
    4.致畸胎、致突变及致癌作用
有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎。有些中药可引起细胞突变和癌变。
§综合练习：
１.填空
（1）目前，归经的现代研究主要是从与_________和_________的关系两个方面进行研究。
（2）寒凉药或温热药通过影响_________功能和细胞膜_________活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
（3）单酸味药主要含_________类成分，单涩味药主要含_________。酸涩药也含有大量的_________。
（4）辛味药主要含_________，其次为_________、_________等。
（5）甘味药的化学成分以_________、_________、_________、_________等营养成分为主。
（6）苦味药中的苦寒药以含_________和_________成分为多。
（7）有抗肿瘤活性的中药多属于药性_________的药物。
（8）在中药中，_________、_________等对肝脏有一定的毒性
2.单项选择题
（9）具有中枢兴奋作用的中药是   
A.钩藤        B.五味子          C.羚羊角          D.苦参
（10）长期应用能引起生殖系统损伤的中药是  
A.麻黄         B.桂枝           C.雷公藤          D.黄芪
（11）连续使用温热药会使下列何种机体的递质增加：
Ａ．NA  Ｂ．Ach   Ｃ．5-HT    Ｄ．GABA    Ｅ．NO
（12）辛味药主要含有以下何种相关成分：
Ａ．挥发油  Ｂ．生物碱   Ｃ．无机盐    Ｄ．有机酸    Ｅ．糖类
3.多项选择题
（13）具有中枢抑制作用的中药是  
A.钩藤       B.五味子          C.羚羊角         D.黄芩         E.苦参
（14）大多数寒凉药纠正热证（阴虚证）异常能量代谢的途径是   
A.阻断β受体              B.抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴
C.降低红细胞膜钠泵活性    D.抑制胰岛素分泌      E.抑制食欲
（15）大多数温热药纠正寒证（阳虚证）异常能量代谢的途径是   
A.激动β受体                 B.兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴
C.促进胰岛素分泌             D.增高红细胞膜钠泵活性        E.促进食欲
（16）对动物或人具有致癌作用的中药有   
A.槟榔       B.千里光       C.关木通       D.雄黄       E.安宫牛黄丸
（17）具有抗肿瘤作用的中药、天然药物或化学成分有   
A.喜树     B.野百合碱    C.靛玉红      D.冬凌草甲素     E.苦参碱
（18）有肾脏毒性的中药、天然药物或成分有   
A.斑蝥素       B.木通        C.马兜铃       D.粉防己       E.钩藤碱
（19）含有马兜铃酸，能引起肾小管坏死的中药是  
   A.关木通     B.雷公藤      C.广防己       D.斑蝥        E.青木香
4.是非题
（20）大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。
（  ）理由：
（21）寒凉药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。
（  ）理由：
（22）中药长期毒性损伤的“靶器官”中，以肝、肾、胃肠的发生率最高。
（  ）理由：
5.简答题
（23）简述温热药对植物神经系统功能的影响
（24）简述温热药对内分泌系统功能的影响
（25）简述五味与所含化学成分的关系
（26）归经的现代研究
（27）简述大剂量使用苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁和白果对呼吸系统的毒性反应
（28）简述含马兜铃酸中药的肾毒性
（29）简述中药的致突变及致癌作用
（30）简述中药药理作用与中药功效的关系
6.论述题
（31）试述中药四性（四气）的现代研究
§参考答案
1.填空
（1）药理作用；药动学
（2）垂体-甲状腺轴；钠泵（Na+，K+-ATP酶）
（3）有机酸；鞣质；鞣质
（4）挥发油；苷类；生物碱
（5）糖类；蛋白质；氨基酸；苷类
（6）生物碱；苷类
（7）寒凉
（8）独活；青黛
2.单项选择题
（9）Ｂ（10）Ｃ（11）Ａ（12）Ａ
3.多项选择题
（13）ACDE（14）BC（15）BD（16）ABCDE（17）ABCDE（18）ABCDE（19）ACE
4.是非题
（20）对：大多数温热药对内分泌系统功能有一定的促进作用，对下丘脑-垂体-肾上腺轴、下丘脑-垂体-甲状腺轴、下丘脑-垂体-性腺轴具有兴奋作用。
（21）对，苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，具有刺激性。
（22）对：44种中药的研究发现，长期毒性损伤的“靶器官”中，以肝、肾、胃肠的发生率最高，分别为22.2%、22.2%和10.3%。
5.简答题
（23）寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用寒凉药或温热药给动物长期服用后，也观察到类似现象。寒凉药饲喂大鼠2-3周，可使大鼠心率减慢、尿中儿茶酚胺排出量减少、血浆中和肾上腺内多巴胺β-化酶活性降低，并可使尿中17-皮质类固醇排出量减少，氧量降低。温热药能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
寒凉药能降低热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
（24）长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地黄、当口、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；温热药附于、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑-垂体-性腺轴功能具有兴奋作用。
（25）辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。甘味药以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分为主。苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多。咸味药主含碘、钠、钾、钙、镁等无机盐。
（26）目前，归经的现代研究主要是从与药理作用和药动学的关系进行研究。
1.归经与药理作用的关系：对429种常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系。具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、地龙、牛黄、全蝎、蜈蚣等22种中药均人肝经，显著高于不具有抗惊厥作用中药入肝经率。
2．归经与药动学的关系：分析32种中药与其体内过程的关系，发现无论是从药动学总体情况，还是从吸收、分布、排泄各个环节，均与该药的归经密切相关。
此外，还有学者从微量元素含量、环核苷酸水平及受体学说与归经的关系等方面进行了探索。
（27）苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果大剂量使用引起中毒的症状有：呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。是因为它们均含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。
（28）木通（关木通）、马兜铃、广防己、青木香等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。
（29）雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆齐、雄黄、砒霜、土贝母、野百合等均有致突变作用。雷公藤可使小鼠细胞染色体畸变。棋榔产地的居民多有嚼食槟榔的习惯，其口腔癌、食管癌及胃癌的高发生率可能与此习惯有关。槟榔碱对大鼠、田鼠和小鼠均有致癌作用。千里光含千里光碱，也可诱发大鼠产生肝癌。广防已、青木香、马兜铃、关木通含的马兜铃酸是一种致突变剂，能引起染色体损害，对啮齿类动物有较强的致癌作用。雄黄、砒霜以及枯痔散、紫金丹（锭）、牛黄解毒丸（片）、牛黄清心片、牛黄镇惊九、安宫牛黄丸等均含有砷的化合物，而砷化物具有致突变和致癌作用。
（30）大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。如解表药抗病原微生物、抗炎、解热、镇痛，以及提高机体免疫功能等作用。另外，药理作用与功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。如苦参具有利尿功效，但未见与之有关的药理作用报道。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。如葛根扩血管、改善心肌血氧供应，以及改善脑循环等心脑血管作用，五味子肝脏保护作用等。
6.论述题
（31）1．对中枢神经系统功能的影响
   许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇静、镇痛等中枢抑制作用，如钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩、桅子、苦参等具有镇静作用，金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、桅子、柴胡、葛根等具有解热作用。温热药，如五味子、麻黄、麝香等有中枢兴奋作用。
    2．对植物神经系统功能的影响
寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用寒凉药或温热药给动物长期服用后，也观察到类似现象。寒凉药饲喂大鼠2-3周，可使大鼠心率减慢、尿中儿茶酚胺排出量减少、血浆中和肾上腺内多巴胺β-化酶活性降低，并可使尿中17-皮质类固醇排出量减少，氧量降低。温热药能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。
温热药能纠正寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-GMP系统的功能亢进。寒凉药能降低热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。
    3．对内分泌系统功能的影响
    长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。
大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地黄、当口、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；温热药附于、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑-垂体-性腺轴功能具有兴奋作用。
4．对基础代谢的影响
寒凉药或温热药通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。
温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用。寒凉药相反。
细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。肾阳虚证病人经用温阳方药（附片、淫羊藿、菟丝子、补骨脂、肉苁蓉等）治疗半年至1年后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、桅子等都具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。
    5.寒凉药有抗感染及抗肿瘤作用

第三章  影响中药药理作用的因素
§大纲要求：
1. 掌握影响中药药理作用的药物因素
2. 了解影响中药药理作用的机体因素和环境因素
§重点及难点提示：
影响中药药理作用的药物因素
§内容精讲：
影响中药药理作用三大因素：药物因素；机体因素；环境因素。
第一节  药物因素
    1.品种与产地
    2.采收与贮藏
    3.炮制
    中药炮制可从以下一些方面影响药理作用：
（l）消除或降低药物毒性或副作用  
（2）增强疗效
（3）加强或突出某一作用  
炮制能使中药产生的化学成分转变，甚至产生新的化学物质。因而药理作用和临床疗效也随之改变。
    4.制剂与煎煮方法
    5.配伍和禁忌
    中药配伍是为了增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用。。
中药配伍的基本内容是“七情”，即：单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。
    七情只是概括了药物之间最基本的配伍模式。组方配伍还要遵循“君、臣、佐、使”的配伍理论，才能使药物发挥最佳疗效。
按中医药理论，君药为治疗主病和主证的药物；臣药为辅助君药治疗主病或主证的药物；佐药为治疗兼证或制约君药偏性的药物；使药为引经或起调和作用的药物。这样的组方原则经近代研究在很大程度上证明有其合理性。
    用药禁忌。七情中的相反、相恶是复方配伍禁忌中应当遵循的原则。古代医家总结的十八反、十九畏是药物配伍中应遵循的原则。但动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致，存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。
妊娠禁忌。
第二节  机体因素
    1.生理状况
    2.病理状况
    3.肠道内微生态环境
    肠道内微生态环境对中草药体内代谢有很大影响。
第三节  环境因素
环境有时辰节律，机体的生理活动也随昼夜交替，四时变更而呈现周期性变化。药物的效应和毒副反应也常随之变化而有所差异。
§综合练习：
1.填空
（1）中药产地不同可明显影响其_________的种类和含量。
（2）大黄经炒炭炮制后，其_________作用增强。
2.单项选择题
（3）影响中药药理作用的肠内微生态环境主要指：
Ａ．肠内渗透压  Ｂ．肠内菌群   Ｃ．肠内温度   Ｄ．肠内水分   Ｅ．肠内酸碱度
（4）同名异物的中药，影响其药理作用差异的因素是：
Ａ．所含成分  Ｂ．产地   Ｃ．采收季节   Ｄ．剂量    Ｅ．炮制工艺
（5）汤剂煎煮方法不同影响药物作用的因素与下列哪项无关：
A.煎液中有效成分的煎出率改变  B.煎液中各单味药相互作用的不同
C.煎液中出现新的成分          D.药物中有效成分的含量不同
E.药物中所含成分破坏的不同
3.简答题
（6）影响中药药理作用的药物因素有哪些？中药的产地对中药药理作用有何影响？
§参考答案
1.填空
（1）成分
（2）止血
2.单项选择题
（3）B（4）A（5）D
3.简答题
（6）影响中药药理作用的因素主要有三大因素：
药物因素、药物因素包括药物的基原、产地、采收季节、贮藏、炮制、剂型、制剂、剂量及给药途径等
机体因素：机体因素包括年龄、性别、精神状态、生理状态、病理状态、遗传状态等；
环境因素。环境因素包括气候、时辰、地区、生活条件等。
产地不同对药物质量的影响也很大。中药大多来源于天然的植物和动物，各自生长分布的区域性很强。不同地区的土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，对动植物的生长发育有着不同程度的影响，特别是土壤对植物药内在成分的影响更大。同一味中药产地不同，质量就有差异。许多名贵药材，都有特定的产地，故历史上早已形成了“道地药材”的概念。

第四章  中药药理作用的特点及研究思路
§大纲要求：
1. 掌握中药药理作用特点
2. 熟悉中药药理研究方法与思路
§重点及难点提示：
中药药理作用特点
§内容精讲：
中药作用特点。
    1.中药作用的两重性
    2.中药作用的差异性
中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。
    3.中药作用的量效关系
只有个别中药有效成分作用的量效关系比较明确。
    4.中药作用的时效关系
    5.中药作用的双向性
中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制的现象。
   中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。
    6.中药药理作用与中药功效
大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。
另外，中药药理作用与中药功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。
第二节  中药复方药理
中药复方的药理作用研究对指导临床用药更有实际意义。
有些中药复方研究是以阐明中医药理论为目的的，有些中药复方通过拆方实验，分析组方的合理性。大多数中药复方的研究则以验证或揭示与其功效相关的药理作用为目的。
第三节  中药药理学研究思路
    中药药理学研究的基本思路是确定的，即以中医药理论为指导，用现代科学方法研究中药对机体的作用和作用规律。经过几十年的探索、积累和思考，国内很多学者对中药药理学的发展思路提出了许多具体的看法。
    1.中药药理作用研究必需与证的研究结合
    2.中药分类对比研究
    3.与中药功效相关的系统药理作用研究
4.中药药理作用的重新评价性研究
    5.中药毒性研究
6.中药作用机理及物质基础研究
§综合练习：
1.填空
（1）中药所含成分复杂，因此其作用具有_________的特点。
（2）中药的功效和药理作用之间存在_________和_________。
2.单项选择题
（3）中药药理作用的双向性产生的原因主要是：
Ａ．机体的机能状态 Ｂ．实验方法  Ｃ．药物的采收  Ｄ．药物剂量  Ｅ．加工炮制
（4）具有清热解毒功效的中药，多数应具有下列何种药理作用：
Ａ．抗病原体  Ｂ．降血压   Ｃ．降血脂    Ｄ．抗凝血    Ｅ．镇痛
（5）关于中药药理作用特点的说明哪一项是错的：
Ａ、作用的单一性  Ｂ、某些作用的双向调节性  Ｃ、量效关系的复杂性
Ｄ、作用相对缓慢、温和  Ｅ、作用的相对不稳定性
3.简答题
（6）什么是中药功效和中药药理作用？两者的关系是什么？
（7）中药复方药理的研究方法有哪些？
4.论述题
（8）试述中药药理作用的特点
（9）试述中药作用的双向性
§参考答案
1.填空
（1）双向性
（2）一致性；差异性
2.单项选择题
（3）D（4）A（5）A
3.简答题
（6）从现代科学的角度，研究和认识与中药功效相关的药理作用，是中药药理学的基本任务。大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。另外，中药药理作用与中药功效之间还存在差异性。一方面，中药药理研究结果未能证实与某些中药功效相关的药理作用。另一方面，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。中药药理学补充和完善了传统中药的功效理论。
（7）1.中药药理作用研究必需与证的研究结合 2.中药分类对比研究3.与中药功效相关的系统药理作用研究4.中药药理作用的重新评价性研究5.中药毒性研究6.中药作用机理及物质基础研究
4.论述题
（8）1.两重性：对机体既可产生治疗作用又可产生不良反应。
2.差异性：表现在种属差异和个体差异。
3.量效关系：大多数中药尤其是粗制剂的有效剂量的范围往往比较窄，量效关系很难表现。某些中药有效成分作用的量效关系比较明确。
  4.时效关系：某些中药有效成分或注射剂，显示其。但中药煎剂口服给药时效关系不明确。
  5.中药作用的双向性：作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关。但双向调节作用的例子并不多。
6.药理作用与中药功效的关系：大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。但也存在差异性。
（9）中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制南现象。人参对中枢神经系统既有兴奋作用又有抑制作用，既有升压作用又有降压作用。人参这种双向作用的产生与所用剂量和不同化学成分有关。一般认为，人参小剂量兴奋中枢，大剂量抑制中枢；人参皂苷Rg类兴奋中枢、人参皂苷Rb类抑制中枢。当机体处于不同生理或病理状态下，人参表现出不同的作用，起到调整平衡作用。
中药的双向调节作用一词曾被广泛使用，其严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。通过严格实验设计来证明中药的这种双向调节作用的例子并不多。

第五章  解表药
§大纲要求：
1. 掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
2. 熟悉解表药主要药理作用，桂枝、葛根的主要药理作用
3. 了解解表药的含义、分类
§重点及难点提示：
麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
§内容精讲：
第一节  概述
发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。
表证主要是由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。
表证的症状与现代医学中的上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期的症候群十分相似。中医理论认为：一分恶寒，一分表证。由此可见，在表证的临床症状中，恶寒是诊断表证的重要依据。现代医学研究认为，产生恶寒症状的原因在于皮肤血流量减少，皮肤温度降低；同时认为上呼吸道感染的重要发病原因之一在于机体受凉。当寒冷刺激作用于机体时，可引起皮肤血管收缩，同时致上呼吸黏膜血管反射性收缩，导致黏膜局部缺血，抵抗力下降，造成寄生在上呼吸道的病原微生物（细菌、病毒等）乘机侵人黏膜上皮细胞生长繁殖，导致炎症反应而出现诸多临床症状。
    解表药的发汗解热、抗病原微生物作用是其发散表邪功效的主要药理学基础，部分药物所具有的抗炎、镇痛、免疫调节等作用则有助于增强其功效。现代研究认为解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几个方面。
1.发汗作用  
作用机制可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗。另外，解表药也可能通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌。
2.解热作用  
作用机制可能与以下环节有关：通过发汗或促进发汗；通过扩张皮肤黏膜血管增加散热；通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能；通过抗炎、抗病原微生物等作用影响体温。
3.抗病原微生物作用  
    4.镇痛、镇静作用  
5.抗炎作用  
抗炎机制可能与下述作用有关：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质内分泌轴功能；清除自由基等。
6.调节免疫作用  
    综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。
第二节   常用药物
                                  麻    黄
   【 药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  
    （l）发汗  麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为：口服或注射给药均有效；作用强；起效较快，作用维持时间长。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
    因素影响：温服；温热环境；药物配伍；麻醉状态；局部神经损伤；入药部位。
    (2)平喘  麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
    （3）利尿  以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
    （4）解热、抗炎  抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
    另外，麻黄碱能抑制过敏介质释放，麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平，并具有抗补体作用，故而具有抗变态反应作用。
    （5）抗病原微生物  
    （6）镇咳祛痰 萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油具有一定的祛痰作用。
    2.其他药理作用
    （l）兴奋中枢神经系统  麻黄碱脂溶性高，易于通过血脑屏障，在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运珍中枢。
    （2）强心、升高血压  麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。
    （3）抑制肠平滑肌收缩  
    综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。
                                  桂   枝
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
    （l）扩张血管促发汗  桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。实验研究显示，桂皮油能扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。
（2）解热、镇痛  其解热和降温作用可能在于扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。
    （3）抗炎、抗过敏  抗炎作用机制与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。
    (4)抗病原微生物  
    （5）对心血管系统作用  
    2.其他药理作用
    桂枝具有明显的镇静、抗惊厥作用、利尿作用、抗肿瘤作用、桂皮醛能促进胃肠平滑肌蠕动，增强消化机能。桂皮酸有利胆作用。
    综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。
                                  柴 胡
       【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
(1)解热  中医临床用柴胡治疗寒热往来的半表半里之热有确切疗效。这种热象大致相当于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾等。历代医家将柴胡作为治疗发热性疾病的重要药物。解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。目前认为cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。
（2）抗病原微生物   
    （3）抗炎  抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
（4）促进免疫功能  
    （5）镇静、镇痛、镇咳
    （6）保肝、利胆、降血脂  保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。
    柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。
    （7）对内脏平滑肌的作用  
    2.其他药理作用
    （1）影响物质代谢  
    （2）抗辐射作用  
    （3）对肾脏的影响
    综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。
                                  葛 根
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
    （1）解热  葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。
(2)降血糖、降血脂  葛根素是葛根降糖有效成分。
   （3）对内脏平滑肌作用  
    2.其他药理作用  具有良好的活血通脉功效，这主要体现在其对心脑血管系统等方面的影响。
    （1）抗心肌缺血  葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。
    (2)抗心律失常  机制可能通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与照体阻断效应有关。
    （3）扩血管、降血压  降压机制可能在于：β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）。
（4）改善血液流变性和抗血栓形成
    (5)促进记忆  
    综上所述，葛根扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是  其解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。其对心脑血管系统等作用则反映活血通脉功效。 葛根主要有效成分是葛根黄酮。
                                    细辛
      【药理作用】
      1.与功效主治相关的药理作用  
    （1）解热  解热作用部位可能是在中枢神经系统。
     （2）镇静、镇痛  
    （3）抗炎  机制涉及多环节：具有ACTH样作用，增强肾上腺皮质功能；抑制炎性介质的释放；对抗炎性介质的作用；抗氧化、清除自由基作用。
    （4）抗变态反应  
    （5）对呼吸系统作用  松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。
   （6）对心血管系统作用  
   （7）抗病原微生物作用  
    综上所述，细辛的解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗病原微生物等作用是其祛  风散寒功效的药理学基础；而抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用可能与开窍功效有关。其主  要有效成分是挥发油。
§综合练习：
1.填空
（1）解表药的发汗作用机制包括_________和_________。
（2）麻黄通过_________和_________而产生利尿作用。
2.单项选择题
（3）细辛毒性成分主要是  
A、去甲乌药碱    B、甲基丁香酚    C、细辛醚    D、黄樟醚    E、小檗碱
3.简答题
（4）与解表药功效相关的药理作用有哪些？举例说明。
（5）阐明麻黄与“发汗解表、宣肺平喘、利水消肿”相关的药理作用，作用机理及有效成分。
（6）麻黄对心血管有哪些作用？其作用特点和作用机理有如何？
（7）简述麻黄平喘的主要有效成分及其机理。
（8）与柴胡“透表泄热”相关的药理作用有哪些？
（9）与柴胡“舒肝解郁”相关的药理作用如何？
（10）柴胡抗炎作用表现在哪些方面？其可能的作用机理如何？
（11）葛根对心血管有哪些作用？目前认为其作用机理如何？
（12）细辛的主要药理作用是什么？其毒性成分主要是什么？
§参考答案
1.填空
（1）直接影响汗腺功能，增加汗液分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗
（2）增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子的重吸收
2.单项选择题
（3）D
3.简答题
（4）1.发汗作用 如麻黄碱能使处于高温环境中的人出汗快而多。
     2.解热作用  例如柴胡、桂技、荆芥、防风、葛根、银翘散、桑菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤等均有一定的解热效果。
3.抗病原微生物作用  体外实验研究显示，麻黄、桂枝等对多种细菌及某些致病性皮肤真菌均具有不同程度的抑制作用；麻黄、柴胡等对某些病毒亦有一定的抑制作用。
4.镇痛、镇静作用  柴胡、羌活等对多种实验性疼痛模型动物，均表现有明显的镇痛作用。镇痛作用部位多数在外周。
    5.抗炎作用  实验研究显示，柴胡、麻黄等对多种实验性炎症均有明显的抑制作用。   
    综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础
（5）1发汗  麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。   
2平喘  麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。    麻黄平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
    3利尿  麻黄的多种成分均具有利尿作用，以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
    4解热、抗炎  麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效应。麻黄的多种成分均有抗炎作用，以伪麻黄碱作用最强，抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
5抗病原微生物  
    6镇咳祛痰  萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。
（6）强心、升高血压  麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。
（7）麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。    麻黄平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。
（8）1解热  解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。目前认为cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。
2抗病原微生物   
    3抗炎  柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
    4促进免疫功能  柴胡多糖等能促进机体免疫功能。
（9）镇静、镇痛 保肝、利胆、降血脂  柴胡、柴胡皂苷具有保肝作用，保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。
    柴胡水浸剂和煎剂具有明显的利胆作用，可使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量。醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。
（10）柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。柴胡皂苷对正常或去肾上腺大鼠由多种致炎剂引起的炎症反应均有抑制作用，并且口服或注射给药均有效，但注射给药作用强于口服。其抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
（11）1抗心肌缺血  葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。可使心率明显减慢，心输出量减少；能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉血流量；改善心电图缺血反应。葛根的多种制剂（水煎剂、醇浸膏）均能对抗垂体后叶素引发的动物心肌缺血。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。
    2抗心律失常  抗心律失常机制可能通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与照体阻断效应有关。
    3扩血管、降血压  葛根总黄酮、葛根素静脉注射后，对外周血管具有一定的扩张作用。葛根水煎剂、醇浸膏、葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元对高血压模型动物均有一定的降压效果。葛根素、大豆苷元能降低血浆肾素及血管紧张素水平，葛根素尚可减少血浆儿茶酚胺含量。目前认为葛根降压机制可能在于：β受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）。另外，葛根醇浸膏及葛根素能减弱去甲肾上腺素或乙酚甲胆碱对高血压大的升压或降压反应。葛根降压作用不强，可能因其含有降压与升压不同物质所致。
    葛根总黄酮、葛根索给麻醉犬注射用药可使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。葛根能减弱乙酷甲胆碱所致的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素所致的脑内动脉收缩，使处  于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。葛根素静脉注射对去甲肾上腺素引起的微循环障  碍具有对抗作用，可加快血流速度。葛根、葛根素尚可改善视网膜微循环。
    （4）改善血液流变性和抗血栓形成在体外葛根素能抑制ADP诱导的人及动物血小板  聚集。给动物灌服葛根总黄酮能降低全血粘度和血小板粘附率，明显抑制ADP诱导的体内    血栓形成。
（12）1解热  解热作用部位可能是在中枢神经系统。
      2镇静、镇痛      
3抗炎抗炎机制涉及多环节：具有ACTH样作用，增强肾上腺皮质功能；抑制炎性介质的释放；对抗炎性介质的作用；抗氧化、清除自由基作用。
      4抗变态反应 该作用与影响淋巴细胞亚群的分布有关。
5对呼吸系统作用  细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚均可松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。  
  6对心血管系统作用     
7抗病原微生物作用  抗菌有效成分为黄樟醚。a-细辛醚对呼吸道合胞病毒的增殖有抑制性效应。
细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大

第六章  清热药
§大纲要求
1. 了解清热药的功效、主治及分类。
2. 掌握清热药的主要药理作用。
3. 掌握黄芩、黄连、金银花、大青叶及板蓝根的有效成分、药理作用及临床应用。
4. 了解鱼腥草、北豆根、生地黄、栀子、苦参、知母、青蒿等的药理作用。
§重点及难点提示
重点 清热药的主要药理作用；黄芩、黄连、金银花、鱼腥草、大青叶及板蓝根的有效成分、药理作用。
难点 清热药的主要药理作用。
§内容精讲
一、清热药的主要药理作用　
1.抗病原体：抗菌谱较广。大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节:破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。现已明确的抗菌有效成分有小檗碱（黄连、黄柏、三棵针）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、癸酰乙醛（鱼腥草）等。清热药的抗感染作用，应注意与抗生素作用之间存在一定差异。   
2.抗毒素：抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。
3.抗炎      
4.解热      
5.对免疫功能的影响  清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应。   
6.抗肿瘤  
7.其他：镇静、降压、保肝、利胆等作用。
二、黄芩的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体  
（2）抗炎：黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关，花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质，黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢，不同程度地抑制前列腺素E（PGE）和白细胞三烯（LT）的生成，从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。
（3）对免疫功能的影响：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括:①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。黄芩还具有提高机体免疫功能作用。
（4）解热：黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用。
（5）保肝、利胆：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌，有利胆作用。
（6）镇静  
（7）对血液系统影响  黄芩有止血功效，黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP.花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，产生抗凝血作用。
2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
（2）抗氧自由基损伤  
（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常：近来研究发现黄芩苷对培养的大鼠主动脉平滑肌细胞内游离钙浓度有降低作用，推测其降压作用与阻滞钙通道有关。
三、黄连的药理作用
1.功效主治相关的药理作用　
（l）抗病原体：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用， 黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌。抗菌作用环节可能是:①破坏细菌结构。②抑制细菌糖代谢，黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。③抑制核酸、蛋白质合成。
（2）抗细菌毒素、抗腹泻：
（3）抗炎、解热  小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。
（4）镇静催眠      
（5）降血糖：小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。
（6）抗溃疡；小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用和对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用有关。
（7）抗肿瘤：小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。
2.其他药理作用
（1）对心血管功能的影响  
正性肌力作用：小檗碱促进心肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度增加，其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关；负性频率作用；对心肌电生理特性的影响 ；抗心律失常：小檗碱抗心律失常作用机制可能与前述降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。抗心肌缺血  （2）抗脑缺血  
（3）抗血小板聚集：小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2＋拮抗作用有关。
（4）小檗碱还有降血脂、抗缺氧、益智等作用。
三、苦参的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原体  
（2）抗炎：苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。苦参碱及氧化苦参碱对正常小鼠以及摘除肾上腺小鼠，均能抑制因巴豆油和冰醋酸诱发的炎症，提示苦参碱的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。苦参的抗炎作用可能与膜稳定作用有关。
（3）抗过敏  苦参有免疫抑制作用。5种生物碱（苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱）的免疫抑制作用，其中苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。
(4)抗肿瘤  多种苦参生物碱均有抗肿瘤作用，苦参抗肿瘤作用环节可能包括:
诱导癌细胞调亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA合成；直接细胞毒作用。
（5）解热  
（6）止泻  
2.其他药理作用
（1）心律失常：苦参碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱及槐果碱有抗心律失常作用， 苦参碱型生物碱抗心律失常作用的电生理学基础可能包括降低异位节律点自律性及消除折返冲动（减慢传导）两个方面。苦参碱及氧化苦参碱能对抗儿茶酚胺引起的离体心房自律性增加，提示其抗心律失常作用与β受体阻断作用也有一定关系。
（2）抗心肌缺血；苦参抗心肌缺血作用可能与之扩张冠脉及外周血管，增加心肌血氧供应和降低心肌耗氧量有关。
（3）苦参煎液、苦参总碱、苦参碱具有平喘作用；苦参及苦参碱有抗溃疡作用；苦参总碱有镇静作用；苦参注射液有保肝作用。
四、牡丹皮药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗菌
（2）抗炎：丹皮酚、丹皮酚磺酸钠、牡丹皮甲醇提取物、丹皮总苷均有抗炎作用。丹皮酚对去肾上腺大鼠仍显示显著的抗炎作用，对大鼠肾上腺维生素C含量也无明显影响，因此认为丹皮酚的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。
（3）抗过敏及免疫调节作用：丹皮酚对I～Ⅳ型变态反应均有抑制作用。丹皮酚及总苷的促进特异性免疫功能作用。丹皮酚对特异性免疫功能有抑制作用。
（4）对中枢神经系统作用
①镇静催眠抗惊厥
②镇痛:
③解热和降温:
（5）对心脑血管系统作用：a抑制血小板聚集；b改善血液流变学；c抗心肌缺血；d抗脑缺血；e抗动脉粥样硬化。
2..其他药理作用
（l）保肝：丹皮总苷   
（2）利尿 有效成分丹皮酚，丹皮酚能升高血浆渗透压，可能与其利尿作用有关。
（3）降血糖  
（4）牡丹皮还有抗肿瘤、抗早孕、降压、抗心律失常等作用。
五、金银花的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。
（2）抗内毒素
（3）抗炎。
（4）解热
（5）提高免疫功能
2.其他药理作用
    金银花有效成分绿原酸类化合物有明显的利胆作用；金银花煎剂可降低胆固醇，减少胆固醇在肠道的吸收；绿原酸能缩短凝血及出血时间，有止血作用；金银花醇提物有抗早孕作用。金银花水及醇浸液有一定的细胞毒作用。
六、大青叶与板蓝根的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（l）抗病原微生物：板蓝根对细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。靛蓝、靛玉红可能是其抗病原微生物的有效成分。
（2）提高机体免疫功能：有效成分是板蓝根多糖。   
（3）保肝：大青叶与板蓝根具有显著的保肝作用。   
2.其他药理作用
    板蓝根注射液及靛玉红有抗白血病作用；板蓝根多糖灌胃，对实验性高脂血症大鼠有降低胆固醇和甘油三酯作用。
七、穿心莲的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原微生物；穿心莲抗感染作用可能与其提高机体非特异性免疫功能、解热、抗炎等其他作用有关。
(2)抗炎：穿心莲内酯甲、乙、丙、丁素单体物有显著的对抗作用，并能降低毛细血管通透性，但对肉芽组织增生无明显影响，其中穿心莲丁素作用最强。穿心莲抗炎作用可能与兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能有关。
（3）对免疫功能影响：穿心莲内酯及黄酮类化合物能增强机体非特异性免疫功能作用。   
（4）解热     
（5）抗肿瘤      
（6）抗蛇毒
2.其他药理作用
（1）抗血小板聚集：穿心莲水提物能抑制ADP诱导的血小板聚集，有效成分是黄酮部分，内酯部分无明显活性。
（2）抗心肌缺血：穿心莲抗心肌缺血再灌注损伤作用可能与其抗氧化作用有关。（3）保肝利胆  
（4）终止妊娠：此作用可能与其抗孕激素及直接损伤胎盘绒毛滋养层细胞有关。
八、牛黄的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗病毒
（2）抗炎  
（3）解热：牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。   
（4）镇静抗惊厥：牛黄作用部位不在脊髓而在脑干和皮层。牛磺酸是牛黄中枢抑制作用的有效成分，对皮层、脑干、脊髓均有一定抑制作用，目前认为牛磺酸可能是一种中枢抑制性氨基酸。
（5）降压：牛黄及其成分降压作用环节有所不同，分别与扩张血管、抗肾上腺素作用有关，也可能是中枢性降压作用。
（6）镇咳祛痰平喘
2.其他药理作用
（l）强心：牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。
（2）利胆解痉
（3）牛黄尚有抑制血小板聚集、促进红细胞生成、保肝、镇痛及抑制肿瘤等作用。
九、鱼腥草的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗病原微生物  鱼腥草具有广谱抗菌作用。鱼腥草素是鱼腥草中具有抗菌活性的主要成分。
（2）抗炎：鱼腥草素、黄酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。
（3）对免疫功能的影响：鱼腥草清热解毒、消痈排脓功效与提高机体非特异性免疫功能有关。鱼腥草具有抗过敏作用。抗过敏作用环节可能包括抑制过敏介质释放、对抗过敏介质作用及直接松弛平滑肌等。
2.其他药理作用
抗内毒素、抗癌、利尿作用。
十、知母的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原微生物  
（2）解热：解热特点是慢而持久。解热机理与抑制产热过程有关，通过抑制与产热有关的细胞膜上Na＋，K＋-ATP酶，使产热减少。解热的主要有效成分是菝葜皂苷元、知母皂苷。
（3）抗炎：有效成分是芒果。
（4）对交感神经和β受体功能的影响：知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-β-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少；能抑制过快的β受体蛋白质合成，下调过多的β受体；能使阴虚模型动物脑、肾中β受体功能下降，血中cAMP含量减少；从而导致交感神经和β受体功能降低。知母还能调节失调的β受体和M受体功能，使之恢复正常。
（5）降血糖：知母降血糖的有效成分为知母聚糖A、B、C、D，以B活性最强。
2.其他药理作用
（1）改善学习记忆
（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响：知母能保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。
（3）抗癌：知母皂苷抗癌作用主要不在于对肿瘤的直接抑制，而是对宿主代谢的调节和纠正。知母能显著抑制Na＋，K＋-ATP酶，有助于癌瘤生长的抑制和宿主的存活，也有助于减少机体能量消耗。
（4）知母成分芒果苷有明显镇静、利胆作用；异芒果苷有明显镇咳、祛痰、强心、利尿作用。
十一、栀子的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体
（2）抗炎
（3）镇静、镇痛：栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。栀子醇提物及京尼平苷有镇痛作用。
（4）降温和解热：熊果酸是降温有效成分之一。
（5）利胆、保肝
2.其他药理作用
（1）对胰腺的影响：栀子及其提取物能促进胰腺分泌，降低胰酶活性，对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用，能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。促进胰腺分泌以京尼平作用最强，降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。
（2）对胃肠运动及胃液分泌的影响
（3）降压：其降压作用部位在中枢，主要通过增强延脑副交感神经中枢紧张度而发挥降压效应。
（4）抑制心肌收缩力、防治动脉粥样硬化等作用。
十二、青蒿的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（l）抗病原微生物
（2）抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。
（3）解热、镇痛  青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明显的解热作用，。
（4）对免疫功能的影响      
(5)抗疟原虫；青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜。对核内染色质也有一定的影响。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。
2.其他药理作用
（1）对心血管系统的影响：减慢心率、抑制心肌收缩力、减少冠脉流量、降压作用。
（2）抗癌  
§综合练习
一、单选题
1．黄连制剂、小檗碱对鸡胚中培养的型流感病毒等有明显的抑制作用，表明黄连及小檗碱有：
A、体外抗菌作用      B、体内抗菌作用   C、体外抗病毒作用   
D、体内抗病毒作用    E、以上均是
2．黄连为广谱抗菌药，抗菌的主要成分是：
A、棕榈碱    B、苦味质    C、无机盐    D、黄连素    E、鞣质
3．黄连、黄柏抗菌的有效成分是：
A.癸酰乙醛      B.穿心莲内脂   C.秦皮乙素      D.小檗碱     E.原白头翁素用
4.板兰根具有的作用是：
A.抗恶性肿瘤作用   B.抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)作用
C.利胆作用         D.兴奋子宫平滑肌       E.升压作用
5. 山豆根具有的作用是：
A.抗恶性肿瘤作用   B.抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)作用
C.利胆作用         D.兴奋子宫平滑肌       E.升压作用
6.鱼腥草抗菌的有效成分是
A.癸酰乙醛      B.穿心莲内脂   C.秦皮乙素      D.小檗碱     E.原白头翁素
二、填空题
7．清热药的解热作用与解表药的区别在于前者(        )。
8．苦参抗病毒的机制是(      )。
9．黄芩抑菌的主要成分是(         )和(        )。
三、问答题
10．金银花的主要药理作用如何？
11. 简述黄芩抗炎抗过敏作用的特点及作用机理。
12. 是否可以把清热解毒药与抗生素完全等同？
§参考答案
一、单选题
1. C  2.D   3.A   4.B   5.A  6. A
二、填空题
7.退热时一般不伴有明显的发汗
8.抑制病毒蛋白质的合成
9. 黄芩苷、黄芩素
三、问答题
   10．答：（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。（2）抗内毒素 （3）抗炎。（4）解热 （5）提高免疫功能。
11答：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括：①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。黄芩苷及黄芩苷锌可减少致敏豚鼠离体肺灌流液中慢反应物质（SRS－A）的含量，黄芩苷也能显著抑制肥大细胞释放组胺；②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。
12.答：不可以。因为目前还没有在实验研究中得到证实有哪一个清热解毒药的体内外抗菌作用强度与抗生素相似。但是，有的清热解毒药虽然没有较强的体内外抗菌作用，但在临床上对许多感染性疾病有很好的疗效。目前认为，清热解毒药的抗菌作用与其调节机体的功能有关，是其它药理作用(对免疫功能的影响、解热、抗炎等)的综合作用的结果，其药理作用比抗生素要广泛。

第七章  泻下药
§大纲要求
1. 掌握泻下药的药理作用。
2. 掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作用机理。
3. 了解芒硝、番泻叶、芦荟、火麻仁、郁李仁、芫花、商陆、大蓟、甘遂、牵牛子等的药理作用及作用机理。
§重点及难点提示
重点 泻下药的药理作用。大黄的的主要药理作用。
难点 大黄泻下作用机制。大黄止血的特点及机制。
§内容精讲
一、泻下药的药理作用
1、泻下作用  本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。各类药物泻下作用机理、作用部位不同，攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙，在肠道细菌酶的作用下分解成甙元，刺激大肠粘膜产生泻下作用。作用部位在大肠，属于刺激性泻药。芒硝含硫酸钠（Na2SO4），在肠道内以离子形式存在（Na+ 、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用，属于容积性泻药。润下药：火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油（30％～50％），可润滑肠壁而致泻，属于润滑性泻药。另外，脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可刺激肠壁而致泻。峻下药：峻下药多含有刺激性成分，如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜，使整个胃肠运动增加、分泌亢进，导致水泻。剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应，应用时需适当炮制并掌握好剂量。
2、利尿作用
3、抗感染及抗病毒作用、大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。
4、抗炎作用
5、抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。
二、大黄的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋-ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄致泻作用部位主要在大肠。
（2）保肝、利胆：大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环等途径，产生保肝作用。
（3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用，对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。
（4）利尿、改善肾功能：大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用，大黄利尿作用与对肾髓质Na＋，K＋-ATP酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。大黄治疗氮质血症的机理可能是： ①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少； ②血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；③大黄抑制体蛋白分解从而减少 BUN的来源；④促进尿素和肌酐随尿液排泄；⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。
（5）对血液系统的作用：①止血  大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。
②改善血液流变性  大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。
大黄抑制细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。③降血脂  有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。
(5)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节。抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制白三烯B4的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。
(6)抗过氧化及抗自由基作用：
2.其他药理作用：抗精神病、强心等作用。
二、芒硝的药理作用
1. 与功能主治相关的药理作用  
泻下：芒硝主要成分为硫酸钠，机制：口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。
2.其他药理作用
（1）利胆  
（2）利尿  
（3）肿瘤：抗癌机理可能与酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物的敏感性有关。
（4）抗炎作用
三、番泻叶的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用  
（1）泻下  本品含蒽醌衍生物，其泻下作用及刺激性较含蒽醌类之其他泻药更强，主要有效成分为番泻苷 A、B，作用机制同大黄。
（2）抗菌。
2.其他药理作用
（l）止血：增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间
（2）正性肌力作用和骨骼肌松弛作用
四、芦荟的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用
（1）泻下：泻下的主要作用部位在大肠。机制； 芦荟中所含蒽醌衍生物，尤其是芦荟苷，能在肠道中释放出大黄素等产生刺激性泻下作用。
（2）保肝   
2.其他药理作用
（l）愈创作用；芦荟中多聚糖醛酸酯有促进肉芽生长的作用。
（2）抗肿瘤、抗菌作用  
§综合练习
一、单选题
1．芒硝泻下的机制为：
Ａ、刺激肠粘膜           Ｂ、肠道润滑         Ｃ、兴奋肠平滑肌上的M－R
Ｄ、抑制肠细胞膜上Na+、K+－ATP酶             Ｅ、使肠内渗透压升高
2．属于容积性刺激泻下的药物是：
A、 大黄　 B、番泻叶　 C、巴豆 　D 、芒硝　E、大黄
3．使实验性高氮质血症动物血中尿素氮和肌酐的含量明显降低，治疗高氮质血症和尿毒症的药物是
A、甘草    B、黄芩    C、黄连    D、金银花    E、大黄
4．大黄解热作用的机理可能是：
A.直接抑制体温调节中枢       B.降低中枢PGE等活性物质水平
C.扩张血管加速散热           D.发汗作用       E.中和内热原
二、填空题
5．大黄止血的主要成分是(      )。
6．泻下药的泻下作用类型分为(       )、(       )和(       )。
三、问答题
7．举例说明泻下药有哪些药理作用？
8．简述大黄泻下的主要有效成分及其机理。
9．大黄止血作用及作用机理如何？
§参考答案
一、选择题
1．Ｅ  2．D   3．Ｅ  4．B
二、填空题
5．ａ-儿茶素、没食子 6．激性泻药 、容积性泻药、润滑性泻药
三、问答题
7. 答：（1)泻下作用 大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠黏 膜下神经丛，使肠管蠕动增加而排便。牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用。以上均为刺激性泻药。芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能被吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药。火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油，使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，可对肠壁产生温和的刺激作用，而具有润肠通便作用。（2）利尿作用  芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。用芫花煎剂给大鼠灌胃可见尿量明显增加，同时排钠量亦增加，大戟可使实验性腹水大鼠产生明显利尿作用。（3）抗病原体作用  大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌。某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆的煎剂，芫花的水、醇提取物以及番泻叶。巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。（4）抗炎作用  大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子a（TNF—a）、白细胞介素1、6、8（IL一1，IL－6，IL－8）等炎性细胞因子，同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因子的分泌，商陆皂苷能兴奋垂体一肾上腺皮质系统，从而发挥抗炎作用。（5）抗肿瘤作用  大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。芜花酯甲对小鼠白血病P388、商陆对小鼠肉瘤S180均有抑制作用。
8. 答：大黄致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。大黄泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为β葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋－ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。
9. 答：大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含ａ一儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT一Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

第八章  祛风湿药  
§大纲要求
1.了解祛风湿药的含义、分类，掌握主要药理作用
2 掌握秦艽的主要有效成分、功效、药理作用
3. 熟悉五加皮、防己的主要药理作用与临床应用
     §重点及难点提示
重点 祛风湿药的药理作用；秦艽的药理作用和临床应用。
难点 秦艽的药理作用.
§内容精讲
一 、祛风湿药的药理作用  
1抗炎:抗炎机理① 兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能（秦艽、五加皮、雷公藤）。② 抑制前列腺素的合成和释放（粉防己碱）。　　　　
2镇痛:镇痛部位在中枢神经系统。
3免疫抑制:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。　
4其他: 降压、肌松和解痉。
二、秦艽的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）抗炎：抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲，秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。   
（2）镇痛   
（3）抗过敏      
（4）镇静、解热      
（5）抗菌  
(6)利尿  
2.其他药理作用
（l）升高血糖：秦艽碱甲是通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。
（2）降压：秦艽碱甲有降压作用，持续时间较短，同时心率减慢，阿托品及切除迷走神经对其无明显影响，故与迷走神经无关。
（3）保肝、利胆
三、独活的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（１）抗炎      
(2)镇痛、镇静：当归酸、伞形花内酯有明显镇静作用，为其镇静作用主要有效成分。
（3）抑制血小板聚集和抗血栓形成：有效成分为二氢欧山芹醇、二氢欧山芹醇乙酸酯、二氢欧山芹素、欧芹酚甲醚，独活抑制血小板集的作用是其抗血栓形成的主要环节。
2.其他药理作用
（1）对心血管系统作用：欧芹酚甲醚具扩血管、降压作用，独活能抑制血管紧张素Ⅱ受体和a-肾上腺素受体，可能与其降压和抗心律失常作用有关。
（2）抗肿瘤：
（3）解痉作用
四、防已的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用   
（1）抗炎：抗炎机制：粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。粉防已碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。此作用可被钙和钙调素逆转，提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。
（2）免疫抑制和抗过敏：粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。
（3）镇痛：汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强。   
2.其他药理作用
（１）对心血管系统作用：抑制心脏和抗心律失常：由于抑制了心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致；降压：主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致；抗心肌缺血；粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。
（2）抗肝纤维化：粉防己碱防治肝纤维化的机理在于抑制储脂细胞的增殖及转化，减少胶原在肝组织中沉积。
  （3）防治矽肺：矽肺组织胶原积聚是由石英粉尘引起胶原基因的表达增强所致，粉防已碱直接或间接抑制胶原基因的转录，从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。
（4）抗肿瘤      
五、五加皮的药理作用
1.与功能主治相关的药理作用
（l）抗炎：抗炎机制主要通过减少炎症介质的释放及抑制其致炎作用所致。
（2）对免疫功能的影响  细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用，五加皮总皂苷和多糖则有提高机体免疫功能的作用。
（3）镇静、镇痛  细柱五加皮醇浸膏有镇静作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛阈，具有明显镇痛作用。
（4）抗镉致突变作用及抗应激作用   
（5）促进核酸合成      
（6）性激素样作用
2.其他药理作用
（1）降血糖 细柱五加浸膏有降血糖作用。
（２）抗溃疡。
（3）减肥
（4）抗肿瘤、增强学习记忆功能、抑制血小板聚集等作用。
六、雷公藤的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用  
（1）对免疫功能的影响：雷公藤中多种成分均有免疫抑制作用。雷公藤甲素对单向混合淋巴细胞反应（MLR）。迟发型超敏反应（DTH）、体外诱导的抑制性T细胞（Ts细胞）活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用；雷公藤红素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS诱导的小鼠脾细胞和淋巴细胞的增生，雷公藤红素腹腔注射可明显减轻小鼠胸腺重量，降低脾脏溶血空斑形成细胞数，同时能提高血清补体含量。雷公藤红素抑制免疫功能的机理可能是与抑制白细胞介素-1（IL-l）、白细胞介素-2（IL-2）活性和抑制细胞释放PGE2有关。
（２）抗炎：雷公藤抗炎作用是多环节的，抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性，可能是其抗炎作用的主要环节。
（3）对血管和血液系统的作用；雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程。
（4）杀虫抗菌
2.其他药理作用
（l）对生殖系统的影响  雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。这种作用是可逆的，停止给药后6－8个月生育功能可以恢复。
（2）抗肿瘤  雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。雷公藤的抗肿瘤作用可能与其具有烷化作用有关。
   
§综合练习
一、单选题
1．秦艽碱甲能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量表明：
Ａ、减少肾上腺皮质激素的合成    Ｂ、增加肾上腺皮质激素的合成
Ｃ、促进毛细血管的渗透性        Ｄ、减少血细胞游走    Ｅ、降低机体的应激能力
2．秦艽碱甲的镇静作用表现为：
Ａ、小剂量表现为中枢兴奋  Ｂ、较大剂量表现为中枢抑制
Ｃ、有明显催眼作用  Ｄ、能延长戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间
Ｅ、能缩短戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间
3.不具有抗炎作用的化学成分是：
A.加成秦艽碱甲    B.粉防己碱      C.雷公藤总苷      D.甲氧基欧芹酚
4.不具有镇痛作用的中药或化学成分是：
A.青风藤碱       B.乌头碱         C.雷公藤           D. 秦艽
5.秦艽碱甲的抗炎作用机制是：
A.抑制前列腺素合成        B.抑制白细胞磷脂酶活性，减少炎症介质合成
C. 兴奋下丘脑-垂体，促肾上腺皮质激素合成释放      D.稳定溶酶体膜
二、多选题
6.雷公藤的活性成分有：
A.生物碱，如雷公藤春碱、雷公藤晋碱、雷公藤辛碱
B.二萜类，如雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷公藤内酯
C.三萜类，如雷公藤内酯甲、雷公藤红素             D.倍半萜类，如雷藤碱
7.祛风湿药的药理作用有：
A.解热   B.抗炎   C.镇痛   D.增强机体免疫功能    E.抑制机体免疫
三、填空
8．秦艽的抗炎活性成分主要是_______。
9．祛风湿药的抗炎机制主要是_______。
10. 粉防己碱对心血管系统作用有_______、_______、_______和_______。
11.秦艽、雷公藤及其有效成分的抗炎作用与_______垂体-肾上腺皮质系统功能有关。
12.粉防己碱抗炎作用机制是抑制炎症白细胞_______的活性，减少炎症介质的合成和释放。
四、简答题
13. 秦艽抗炎作用表现如何？其作用机理如何？
14. 粉防己碱对心血管系统的药理作用
15. 粉防已碱抗炎的作用机制
五、论述题
16．试述痹证的现代认识和祛风湿药治疗痹证的中药药理学基础。
§参考答案
一、单选题
1.Ｂ 2.Ｄ 3. A  4. C  5.C
二、多选题
6. ABCD  7. BCE
三、填空题
8．秦艽碱甲  9．兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能
10. 抑制心脏；抗心律失常；降压；抗心肌缺血   
11.兴奋    12.磷脂酶
四、简答题
13. 答：秦艽水提取物、醇提取物灌胃给药可明显抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀，也可明显抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀，醇提物比水提物作用稍强。秦艽中抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲，大鼠腹腔注射秦艽碱甲能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性增高。秦艽碱甲在抗炎的同时，能使大鼠肾上腺内维生素C含量明显下降，维生素C为合成肾上腺皮质激素的前体之一，其含量的下降说明皮质激素的合成增多。而对于切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠则该作用消失，表明秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。
14．答：(1)抑制心脏和抗心律失常  粉防已碱负性肌力作用与抗心律失常作用是由于抑制了心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致。(2)降压 粉防已碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心率减慢，其降压作用主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致。(3)抗心肌缺血  粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，可对抗垂体后叶素引起的大鼠冠脉痉挛，使冠状动脉结扎犬的心脏损伤程度减轻，损伤范围减小，使梗塞区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显著减少，表现出明显的抗心肌缺血作用。
15. 答：(1)增强肾上腺皮质功能，间接抗炎。(2)抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。
五、论述题
16．答：痹证发病部位主要在肌肉、经络、关节。表现为骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛，关节肿胀、变形、运动障碍。临床特征类似于现代医学的结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等，如风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、硬皮病、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎、慢性纤维组织炎等。机体免疫功能异常、内分泌功能紊乱以及感染是主要病因。
祛风湿药普遍具有抗炎作用、镇痛和免疫抑制作用，从而改善痹证的临床症状，延缓病程的发展。如秦艽独活、雷公藤、五加皮、防己、豨莶草、臭梧桐对多种实验性急慢性炎症模型均有不同程度的抑制作用。川乌、青风藤、独活、秦艽、五加皮、防己有不同程度的镇痛作用。雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用，其中雷公藤及其成分研究较多。

第九章  芳香化湿药
§大纲要求
1. 了解芳香化湿药的功效主治，掌握芳香化湿药的主要药理作用。
2 . 掌握厚朴的主要有效成分、功效、药理作用及临床应用。
3. 了解苍术、广藿香的主要药理和临床应用。
   
§重点及难点提示
重点  1.芳香化湿药的主要药理作用。
2 .厚朴主要药理作用
难点  1.厚朴对消化系统的影响。
      2.苍术的主要药理作用。

§内容精讲
一、芳香化湿药的药理作用
1.调整胃肠运动功能：芳香化湿药均含有挥发油，具有健胃驱风作用，故刺激或调整胃肠运动功能的作用。佩兰、白豆寇能提高肠道紧张度，砂仁有促进肠管推进运动作用。厚朴、苍术、砂仁等则有程度不等的解痉作用。芳香化湿药对胃肠运动的不同影响，与机体的机能状态有关，也与剂量也有一定的关系，小剂量下兴奋，大剂量抑制。
2.促进消化液分泌：含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。
3.抗溃疡：机制 ①增强胃黏膜保护作用。②抑制胃酸分泌过多。
4.抗病原微生物：抗菌谱广，抗菌、抗病毒、抗真菌。
二 厚朴的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用
（1）调整胃肠运动功能：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用，而抑制作用更显著。
（2）促进消化液分泌：厚朴所含挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，能反射性地增加消化腺分泌。
（3）抗溃疡：生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚具有抗溃疡作用，厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关。
（4）保肝：厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。
（5）抗菌抗病毒：厚朴酚、乙醚及甲醇提取物。
（6）抗炎镇痛：厚朴乙醇提取物。
2.其他药理作用
（１）中枢抑制和肌松  厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有明显的中枢抑制作用，厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用。厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，属于非箭毒样的肌松剂。
（2）抑制血小板聚集  有效成分厚朴酚与和厚朴酚，抑制作用与抑制血栓素A2（TXA2）的合成及细胞内的Ca2＋流动有关。  
（3）降压、松弛血管平滑肌：厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用，厚朴提取物此作用可能与钙通道阻滞作用有关。
（4）抗过敏、抗肿瘤作用。
三、苍术的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）调整胃肠运动功能   
（2）抗溃疡：抗溃疡作用机理主要有两个方面：①抑制胃酸分泌②增强胃黏膜保护作用。
（3）保肝  
（4）抑菌   
2.其他药理作用
（1）对血糖的影响  
（2）抗缺氧：主要活性成分为β-桉叶醇。
（3）中枢抑制：药理活性成分主要是β-桉叶醇和茅术醇。
（4）抗肿瘤强。
(5) 促进骨骼钙化      
（6）对心血管系统的影响  
四、广藿香的药理作用　
1.与功效主治相关的药理作用 。
（1）促进胃液分泌：挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。
（2）抗病原微生物      
2.其他药理作用：细胞毒活性(二萜类成分)。
§综合练习
一、单选题
1．厚朴保肝作用的有效成分是
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、厚朴生物碱　D、厚朴皂甙　E、四氢厚朴酚
2．兼有抗过敏作用的芳香化湿药是
A、厚朴  B、藿香  C、砂仁  D、苍术   E、佩兰
3. 广藿香不具备的药理作用有
A、抗菌　B、抗病毒　C、抗钩端螺旋体　D、促进胃液的分泌　E、抗溃疡
4. 具有肌松作用的药物有
A、厚朴  B、苍术  C、藿香  D、砂仁  E、佩兰
5. 关于芳香化湿药的主要药理作用下述描述错误的是
A、调整胃肠运动功能　B、促进消化液的分泌　C、抗溃疡　D、抗病原微生物　
E、抗肿瘤
6. 下列哪项是苍术的药理作用
A、抗溃疡B、抗心律失常　C、抗休克　D、利尿　E、中枢兴奋
7. 广藿香促进胃液分泌的成分是
A、挥发油B、广藿香酮　C、苯甲醛　D、丁香油酚　E、栓皮醛
8. 芳香化湿药的药理作用多与所含的挥发油有关，因此入药需
A、久煎  B、先煎  C、不宜久煎  D、后下  E、不宜混煎
二、多选题
9. 厚朴具有显著抗龋齿作用的成分有
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、四氢厚朴酚　D、厚朴生物碱　E、厚朴皂甙
10. 厚朴的主要药理作用有
A、调整胃肠运动功能B、抗菌　C、镇静　D、降血糖　E、中枢抑制
11. 苍术的主要药理作用有
A、调整胃肠运动 B、抗溃疡　C、保肝　D、抑菌　E、抗缺氧
12. 厚朴中枢抑制和肌松作用的有效成分为
A、厚朴酚　B、和厚朴酚　C、厚朴乙醚提取物　D、木兰箭毒碱　E、β-桉叶醇
三、填空题
13. 化湿药具有驱风健胃作用的共同物质基础是      。
14. 在肌松方面，厚朴碱可能属于      。
15. 藿香中具有抗病毒作用的有效成分是      。
16. 厚朴中的主要毒性成分是      。
17. 从藿香中分离出得到的新的二萜类成分       。
18. 厚朴抗溃疡的作用机制是      。
四、判断题
19. 芳香化湿药对胃肠功能的影响是一种促进作用。
20. 厚朴酚对金黄色葡萄球菌的抗菌活性优于链霉素。
21. 广藿香具有抗过敏作用。
22. 广藿香正气散的解痉作用是由于兴奋了α受体所致。
23. 厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒箭样肌松作用。
24. 厚朴促进消化液的分泌与其所含挥发油有关。
五、简答题
25．举例说明厚朴对胃肠道平滑肌的作用和应用。
26. 厚朴对骨骼肌有哪些作用，作用特点和可能的原理是什么？
27. 厚朴中枢抑制的作用机制是什么？
28. 简述芳香化湿药的主要药理作用。
§参考答案
一、单选题
1.A  2.A  3. E  4. A  5. E  6. A  7. A  8. C
二、多选题
9. ABC  10. ABCE  11. ABCDE  12. ABC
三、填空题
13. 芳香性挥发油   14. 非去极化型肌松剂   15. 黄酮类物质  16. 木兰箭毒碱
17. 细胞毒活性     18. 抑制胃酸分泌过多
四、判断题
19. ×  20. √   21. ×   22. ×   23. √   24. √
五、简答题
25. 答：厚朴煎剂对兔离体肠肌有兴奋作用。能在一定剂量范围内对小鼠离体肠管产生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作用。对豚鼠离体肠管的作用与小鼠基本一致，但兴奋作用不明显，而抑制作用更显著。主要用于治疗急性肠炎、细菌性痢疾及阿米巴痢疾。
26. 答：厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，认为它们属于非箭毒样的肌松剂。厚朴碱静脉注射能阻断动物神经运动终板的传递功能，使横纹肌松弛，且无快速耐受现象，此作用与静脉注射筒箭毒碱相似，静脉注射新斯的明可对抗其肌松效应，因而推测，厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒碱样肌松作用。
27. 答：通过抑制多突触反射而引起肌肉松弛。抑制脊髓兴奋性传导物质的前体物谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。
28. 答：（1）调整胃肠运动功能。（2）促进消化液分泌(3) 抗溃疡(4)抗病原微生物。