中药药理辅导书

第十章 利水渗湿药
§大纲要求
1.了解常用利水渗湿药的功效、主治及分类；
2 掌握利水渗湿药的主要药理作用；
3. 掌握茯苓、猪苓、泽泻及茵陈的有效成分、药理作用及主要的现代临床应用；
§重点及难点提示
重点 利水渗湿药的主要药理作用；与茯苓、猪苓、泽泻、茵陈与功效相关的药理作用。
难点 茯苓免疫调节作用。泽泻利尿的药理作用及其机制。茵陈与功效相关的药理作用。
§内容精讲
一、利水渗湿药的药理作用　
1、利尿　作用机理①抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓、泽泻。②拮抗醛固酮作用，如茯苓素。③ 增加心钠素（ANF）的含量，如泽泻。影响因素　采收季节、实验动物种属、给药途径、炮制方法等。　
2.抗病原微生物作用  抗菌、抗真菌、抗病毒作用。
3.利胆保肝  
4.抗肿瘤、增强免疫功能  
二、茯苓的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）利尿  茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构，可与大鼠肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na＋/K＋比值，产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。
（２）免疫调节作用  茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。其作用机理可能与其诱导产生IL-2有关。 茯苓素对免疫功能具有调节作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。
（3）抗肝硬化
（4）对胃肠功能的影响 松弛肠管，预防溃疡，降低胃酸含量。
2.其他药理作用
（l）抗肿瘤  有效成分是茯苓多糖与茯苓素，茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。茯苓素抗肿瘤作用机制可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。
（２）抗中毒性耳损害  豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害。
（3）抗菌、促进造血功能、镇静等作用。
三、猪苓的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（１）利尿  利尿作用机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收有关。 （2）增强免疫功能   猪苓猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分，能提高巨噬细胞吞噬能力；直接促进免疫细胞（B细胞）的有丝分裂，明显促进T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，增强异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，明显增强异型脾细胞激活的细胞毒T细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。
2.其他药理作用
（１）抗肿瘤  猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。
（2）保肝  猪苓多糖能减轻CCl４所致的肝脏损伤，使血清谷丙转氨酶活力下降，促进肝脏再生。
（3）抗菌、抗辐射、抗诱变等作用。
四、泽泻的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（１）利尿  利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。
    泽泻的利尿作用机理可能包括：①直接作用于肾小管的集合管，抑制K＋的分泌，同时抑制Na＋的重吸收；②增加血浆心钠素（ANF，从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）的含量；③抑制肾脏Na＋，K＋-ATP，酶的活性，减少Na＋重吸收等。
（2）抗实验性肾结石  作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。
（3）抗炎  泽泻水煎剂有明显抗炎作用，作用机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥作用。
2.其他药理作用
（1）降血脂  泽泻的多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低血脂的作用。泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。
（2）抗动脉粥样硬化  抗动脉粥样硬化的机理与其降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），调节PGI2/TXA2的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。
（3）抗脂肪肝  泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。
（4）抗血小板聚集和抗血栓
（5）降压
（6）降血糖、松弛主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性等作用。
五、茵陈的药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
（1）利胆  茵陈利胆作用的有效成分达10多种种主要有茵陈香豆酸（A、B有、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮等还能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。
(2)保肝  茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等成分均有保肝作用。茵陈具有诱导肝药酶的作用，还能抑制β葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。
（3）抗病原微生物  茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水煎剂对ECHO病毒也有抑制作用。
(4)降血脂与抗动脉粥样硬化  
(5)解热、镇痛、抗炎  
2.其他药理作用
（1）抗肿瘤  有效成分主要是茵陈色原酮和蓟黄素。   
（2）对心血管系统的影响  对心脏有抑制作用，降压作用。
（3）利尿、兴奋平滑肌、杀灭蛔虫、增强免疫功能等作用。
§综合练习
一、单选题
1. 泽泻不具有下列哪项药理作用：
A. 利尿    B. 抗感染    C.、降血脂   D. 降血糖     E.增强免疫
2. 茯苓不具有下列哪项药理作用：
A. 利尿    B. 免疫调节抗感染    C.、抗肝硬化   D. 抗肿瘤     E增强胃肠道蠕动.
3. 并非茵陈利胆成分的是：
A. 6，7-二甲氧基香豆素茵   B.茵陈槲皮素    C.茵陈炔酮     D. 绿原酸  E.咖啡酸
4. 利水渗湿药不具有下列那些作用：
A. 利尿    B. 保肝    C.、利胆   D. 升血压     E.抗病原微生物
二、多选题
1. 茯苓的药理作用有：
A. 利尿    B. 保肝    C. 抗感染、抗肿瘤   D. 降压、降血糖     E.增强免疫
2  茵陈利胆作用的有
A. 绿原酸   B. 咖啡酸  C. 茵陈二炔酮  D. 对羟基苯乙酮   E. 6，7-二甲氧基香豆素
3. 有关泽泻的叙述，下面哪些是正确的：
A. 冬季采集者作用强       B. 春季采集者作用稍差   
C. 生用、酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用   
D. 盐泽泻则无利尿作用      E. 泽泻草根则无利尿作用
三、填空题
1. 茯苓主要含有_______，能_______机体免疫功能，作用机理可能与诱导_______生成有关。
2. 与猪苓利水渗湿相关的药理作用为_______、_______、_______等。
3. 泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低_______的吸收率及抑制小肠_______。
4. 茯苓抗肿瘤的有效成分是_______、_______。
5. 泽泻抗炎作用的机制可能是_______。
6. 茵陈抗菌活性成分主要成分是_______、_______、_______。     
四、判断题
1. 利水渗湿药的作用与西药的利尿药完全相同。
2. 茵陈利胆作用的有效成分达10多种。
3. 泽泻抗实验性肾结石主要是通过利尿作用实现的。
4. 茯苓素是茯苓利尿作用的有效成分，具有和醛固酮的作用。
五、简答题
1. 利水渗湿药的主要药理作用有哪些？
2. 茯苓对机体免疫功能的作用。
3. 茵陈的保肝作用机理是什么？
§参考答案
一、单选题
1.. E  2. E  3. B  4..D
二、多选题
1. ABCDE  2. ABCDE  3. ABCDE
三、填空题
1. β-茯苓聚糖；增强；IL-2
2. 利尿；增强免疫功能；抗菌
3. 小肠胆固醇；胆固醇的酯化
4. 茯苓多糖；茯苓素
5. 直接作用
6. 茵陈炔酮、对羟基苯乙酮；其他挥发油成分
四、判断题
1. 错2. 对 3.错 4.对
五、简答题
1.答：（1）利尿作用：本类药物中的大多数如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、篇蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻的利尿作用较强。利水渗湿药的利尿作用机理，不同的药物不尽相同，如猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心钠素（ANF）的含量等。影响利尿作用的因素较多，加药物的采收季节、实验动物的种类、给药途径、炮制方法等；（2）抗病原微生物作用：本类药物中的多数药物具有抗病原微生物作用，如茯苓、猪苓。茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前子、茵陈、地肤子、篇蓄、木通等具有抗真菌作用；茵陈等具有抗病毒作用；（3）利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等均具有明显的利胆作用。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝作用；（4）其他：抗肿瘤、增强免疫功能、抗肿瘤作用。
2. 答：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用：对机体非特异性免疫功能，能增加免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量；增强正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用，对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少；增加ANAE阳性淋巴细胞数。对机体特异性免疫功能，可使玫瑰花结形成率及PHA诱发的淋巴细胞转化率升高；使小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC）明显增多。茯苓多糖增强机体免疫功能的作用机理可能与其诱导产生IL－2有关。茯苓素对免疫功能具有调节作用：茯苓素能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用，从而提高机体的非特异性免疫功能。但对PHA、LPS和ConA诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。
3. 答：茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。

第十一章    温里药
§大纲要求：
1.了解温里药的含义、分类；掌握温里药的主要药理作用。
2.掌握附子的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；
3.熟悉肉桂、干姜的主要药理作用。
§重点及难点提示：
1.温里药的主要药理作用
2.附子来源、成份、功效主治、药动学、药理作用、现代应用、不良反应等。
§内容精讲：
第一节   概述
凡以温里祛寒为主要作用，治疗里寒证的药物，称为温里药，又称祛寒药。
温里药具有辛散温通、散寒止痛、补火助阳等功效，主要用于寒邪内盛，心肾阳衰所呈现的各种里寒证候。
里寒证常见两方面病证，一是寒邪入里，脾胃阳气受抑所出现的脾胃受寒或脾胃虚寒证，症见脘腹冷痛、呕吐泄泻等，与现代医学中的消化道疾病相似。二是心肾阳虚，症见腰膝冷痛，畏寒肢冷，夜尿频多等，而心肾阳衰，症见四肢厥冷，脉微欲绝的“亡阳证”，则与现代医学中的心功能不全、休克相似。寒邪有时也可侵犯肌肉、骨节、经络，其表现与现代医学的头痛、风湿性关节炎、神经痛、腰腿痛等相似。总之，里寒证主要与心血管系统,消化系统的病变有关。其病理过程包括了由于心功能不全，甚至是休克等所导致的机体有效的循环血量不足和胃肠道的急慢性炎症、溃疡等。此外，里寒证还与某些神经、肌肉、关节等炎症有关。温里药的主要药理作用如下。
1.对心血管系统的影响
    （1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。
从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。
肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。
    (2）对心率的影响  附子对缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。
（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及急性心肌缺血有改善作用。
另外，附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。
    (4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。
(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
温里药抗休克的作用机理主要与其强心。扩张血管、改善微循环有关。
    2.对消化系统的影响
    温里药常用于治疗脾胃受寒或是脾胃虚寒，症见水谷不化、脘腹胀痛、泄泻等症，主要与下列药理作用相关。
    （1）对胃肠运动的影响    温里药大多具有增强胃肠功能，健胃驱风的作用。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热，含有挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，能使肠管兴奋，增强胃肠张力，促进蠕动，排出胃肠积气。另一方面，附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。
    （2）促消化  干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。
    （3）利胆、止吐、抗溃疡    干姜、肉桂、高良姜等还能促进胆汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的大的呕吐，吴茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用。
    3.对肾上腺皮质系统功能的影响    附子、肉桂、干姜对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用，可使肾上腺中维生素乙胆固醇含量降低，促进肾上腺皮质激素的合成。附子可兴奋下丘脑，使促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）的释放增加。肉桂能使幼鼠的胸腺萎缩。附子、肉桂均可使阴虚动物模型的阴虚证进一步恶化，而使阳虚动物模型的阳虚证得到改善。
４.对神经系统的影响  附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用。附子、乌头、花椒有局部麻醉作用。温里药能通过影响植物神经系统及内分泌功能，改善物质代谢，产生热量。加附子、肉桂、干姜能兴奋交感神经，使产热增加。
5.抗炎、镇痛  利用热板法、扭体法及电刺激测定法均证明，附子、乌头、肉桂、干姜、吴茱萸等有不同程度的镇痛作用。附子、乌头、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。
综上所述，温里药的强心、升高血压、扩张血管、增加血流量和增强交感一肾上腺系统的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。而抗溃疡、增强胃肠功能、调节胃肠运动、抗腹泻和抗炎、镇痛等又是其温中止痛的药理学基础；抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其温通血脉的药理学依据。同时还有解热、镇静、抗菌、抗氧化等作用，与其功效也有一定联系。
第二节   常用药物
                                 附    子
     【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用 附子具有回阳救逆，补火助阳，逐风寒湿邪之功效。
主治亡阳虚脱，肢冷脉微，阳痿，宫冷，心腹冷痛，虚寒吐泻，阴寒水肿，寒湿痹痛等。
   （l）强心   附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量。附子用药过量可引起心律不齐。去甲乌药碱（DMC）是附子强心的主要成分，氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为，去甲乌药碱是β受体部分激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。
   （2）对血管和血压的影响　附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用，此作用可被心得安所阻滞。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为ａ受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。
   （3）抗休克  心肾阳衰证所见的四肢厥冷，脉微欲绝，与现代医学的休克相似。所以附子回阳救这之功效主要是以强心抗休克作用为基础。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，亦有强心升压作用。
由此可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。
（4）抗心律失常　附子有显著的抗缓慢型心律失常作用。去甲乌药碱对缓慢型心律失常有明显防治作用，能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。对窦房结功能低下症有一定的治疗作用，使窦房结与房室结功能趋于正常，S-T段及T波恢复正常。
附子剂量过大，可导致心律失常，应引起注意。
    (5)心肌保护作用  去甲乌药碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。附子水煎剂能对抗此种应激性损伤，对心肌有保护作用。
(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力  此作用与附子强心、扩张血管、增加血流量等作用有关。提示其对心、脑有保护作用。
（7）抗炎、镇痛  附子煎剂对急性炎症模型有明显抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通过多途径实现的。附子可使动物肾上腺中维生素C和胆固醇含量减少，尿中17-羟类固醇增加，血中嗜酸性白细胞降低，碱性磷酸酶和肝糖原增加。
另有实验发现，动物切除双侧肾上腺后，附子仍有抗炎作用，说明附子除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外，本身可能还具有皮质激素样作用。
生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，既是毒性的成分，又是镇痛作用的有效成分。
    （8）对阴虚、阳虚证动物模型的影响  研究表明，阴虚证表现为交感神经-β受体-cAMP系统功能偏亢；阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。对甲状腺机能减退阳虚证模型动物，附子能减少M受体数量，降低CGMP系统反应性，使之趋于正常。而对甲亢和氢化可的松所致的阴虚证模型动物，附子可使β受体数量增加，CAMP系统的反应性进一步升高。
所以，附子可使阴虚证进一步恶化，使阳虚证得到改善。另外，虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态，其脑中去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的含量降低，5-HT的含量升高。
而附子可使脑中的NA、DA和5-HT的含量呈反向变化，提示附子还可通过对中枢神经递质的影响来调整机体到平衡状态，这在一定程度上从分子水平阐明了附子的助阳机理。
（9）对消化系统的影响  附子煎剂可抑制胃排空，但却能兴奋离体空肠自发性收缩活动，而具有胆碱样、组胺样的作用。
2.其他药理作用
    （1）镇静  生附子能抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。
    （２）局麻  附子能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感。继之麻醉，丧失知觉。
    除上述作用外，附子还有增强免疫、抗血栓形成、抑制脂质过氧化反应、延缓衰老等作用。
综上所述，附子回阳救逆，补阳助火功效主要与其强心、抗心律失常、抗休克、扩张血管、增加血流量、增强肾上腺皮质系统的功能、抗寒冷等作用相关；逐风寒湿邪又与抗炎,镇痛、抗寒冷、提高对缺氧的耐受能力等作用相关。
附子的有效成分是生物碱。至于附子增强免疫功能，对阴虚、阳虚动物模型的影响等其他作用，既与附子温补肾阳功效有一定的关系，又是现代研究的进展。
【不良反应】
附子为毒性较大的中药，其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒，乌头碱的致死量为3-4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。
附子经过炮制，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也明显降低。附子通过合理的配伍，可明显降低其毒性和不良反应，如四逆汤。
                                干  姜
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）对消化系统的影响  干姜温中散寒功效，主要是以对消化系统的作用为基础。
干姜石油醚提取物能对抗水浸应激性、刚吸美辛加乙醇性、盐酸性和结扎幽门性胃溃疡的形成。干姜抗溃疡活性成分可能是脂溶性物质。
干姜石油醚提物能对抗蓖麻油引起的腹泻，干姜水提物则能对抗番泻叶引起的腹泻，两种提取物都有抗炎作用，因此抗炎作用可能是干姜抗腹泻的主要机理之一。
   姜酮及姜烯酮的混合物是镇吐的有效成分。
   干姜含芳香性挥发油，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增强，从而促进胃肠的消化机能。干姜还能增强唾液分泌，加强对淀粉的消化力。
    (2)对心血管系统的影响  干姜回阳通脉之功效，主要以其强心，增加血流量为药理学基础。其强心成分为姜酚和姜烯酮。姜酚及姜烯酚能使血管扩张，促进血液循环。姜烯酚能抑制去甲肾上腺素（NA）对肠系膜静脉的收缩作用。
（3）抗炎  干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用。给大鼠灌服干姜水提物、干姜挥发油或干姜酚酸性部位，也能显著降低肾上腺中维生素C的含量，说明干姜的抗炎作用可能是通过促进肾上腺皮质的功能产生的。
(4)镇痛  干姜醚提物、水提物都有镇痛作用，且呈量效关系。
(5)抗血栓  干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，使实验性血栓形成延迟。干姜挥发油亦具有抗血栓形成的作用，并能明显延长白陶土凝血活酶时间。
    2.其他药理作用
（l）抗缺氧  干姜醚提物能延长常压密闭缺氧和氰化钾中毒模型小鼠的存活时间，延长断头小鼠的张口动作持续过程。柠檬醛可能是干姜醚提物中的抗缺氧有效成分之一。
    （2）抗病原微生物  姜酮、姜烯酮等对伤寒杆菌、霍乱弧菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有明显抑制作用。
    此外，干姜具有镇静、催眠作用，并可对抗中枢兴奋药的作用；尚有解热作用、利胆保肝和促进免疫功能等作用。
    综上所述，干姜温中散寒功效主要与促进胃肠消化机能、抗溃疡、胃肠解痉、止吐和抗炎镇痛等药理作用相关；干姜回阳通脉功效，则主要与其强心、扩张血管、增加血流量、抗血栓等药理作用相关。至于干姜的利胆保肝、抗缺氧、抗病原微生物、促进免疫等作用，与干姜的温中回阳、燥湿等功效也有一定的关系。
                             肉  桂
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  
   （１）对心血管系统的影响
①强心：桂皮醛能增强心脏的收缩力，增加心率。肉桂的强心作用主要与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺（CA）有关。
②对血管和血压的影响：肉桂、桂皮醛等对动物外周血管有扩张作用，可使冠脉和脑血流量明显增加，血管阻力下降，血压降低。
③改善心肌血液供应：肉桂水提物和肉桂油能明显提高大鼠左室舒张压和冠脉压，促进心肌侧支循环开放，改善心肌血液供应。
   （２）对消化系统的影响  
①抗溃疡：肉桂水提物、醚提物和肉桂苷对大鼠应激性，以及消炎痛、乙酸、5-HT等所致的胃溃疡均有抑制作用，并能明显抑制小鼠水浸应激性、大鼠幽门结扎性溃疡。
②健胃、驱风：桂皮油对胃黏膜有直接的缓和的刺激作用，能使消化道分泌增加，消化机能增强，消化道积气排出。
   （3）对内分泌的影响  肉桂对肾上腺皮质功能有明显的促进作用。
   （4）抗血小板聚集、抗凝血  肉桂提取物、桂皮醛在体外，对血小板聚集有抑制作用。
    (5) 抗炎作用  
   （6）镇痛  
    2.其他药理作用
    （1）对中枢神经系统的影响  肉桂油、桂皮酸钠、桂皮醛等具有镇静、抗惊厥作用。桂皮醛使动物自发活动减少，延长环己巴比妥钠麻醉的时间，可对抗苯丙胺引起的动物活动过多。桂皮醛还可延缓士的宁引起的强直性惊厥及死亡时间。
     （２）延缓衰老  肉桂水煎液能提高总抗氧化能力（TAA）、红细胞超氧化物歧化酶（SOD）活性，降低脑脂褐素（LPF）和肝脏丙二醛（MDA）含量，从而起延缓衰老作用。
    （3）抗菌 肉桂醛对22种31株条件致病性真菌均具抗菌作用，其MIC分别为0.0625-lmg/ml，具有抗菌谱广、毒性低的特点。桂皮油对革兰阳性菌也有抑制作用。肉桂醇提物能明显抑制突变链球菌细胞黏附在玻璃表面，提示有预防龋齿的作用。
    除上述作用外，肉桂还有调整免疫功能、松弛支气管平滑肌、抗缺氧、抗心律失常等作用。
    综上所述，肉桂补火助阳功效主要与促进肾上腺皮质功能，兴奋交感神经，影响内分泌功能、健胃驱风、增加血流量等作用相关；肉桂散寒止痛，活血通络功效又主要与其抗炎镇痛、抗血栓、抗凝血等作用相关。肉桂功效作用的物质基础是以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。肉桂调整免疫、抗腹泻、松弛支气管平滑肌、延缓衰老、抗菌、解热、抗心律失常等作用，也与其功效有一定的关系。
                               吴 茱 萸
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
（1）对消化系统的影响  吴茱萸水煎液具有抗溃疡作用，吴茱萸中的喹诺酮生物碱还具有抗幽门螺杆菌活性的作用。吴茱萸水煎液，又具有抗腹泻作用。   
（２）对心血管系统的影响  吴茱萸助阳功效，以对心血管系统的影响为基础。吴茱萸具有强心作用。吴茱萸对血压具有一定的影响，其作用可能与兴奋a肾上腺素能受体有关。从吴茱萸果分离的脱氢吴茱萸次碱对麻醉大鼠静脉注射具有降血压和减慢心率作用。
吴茱萸具有增加组织器官血流量的作用。
吴茱萸具有抗心肌缺血的作用，具有一定的保护心肌缺血的作用，其保护作用机理可能与NO的释放而扩张冠脉有关。
（3）镇痛、抗炎 吴茱萸水煎剂、吴茱萸的不同炮制品、乙醇提取物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯等均有镇痛作用，吴茱萸次碱、异吴茱萸胺及吴茱萸内酯是其镇痛活性成分。吴茱萸水煎剂又能抑制毛细血管通透性增高，抑制角叉菜胶引起的足跖肿胀。
    （4）升离体温  吴茱萸乙醇提取物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱有升离体温的作用。
    2.其他药理作用
    （l）抑菌  吴茱萸煎剂在体外能抑制霍乱弧菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌及一些常见的致病性真菌。
（2）镇静  
（3）兴奋子宫  去氢吴茱萸碱、吴茱萸次碱和芸香胺有兴奋子宫作用，这种作用与兴奋5-HT受体和刺激前列腺素合成有关。
    除上述作用以外，吴茱萸还有促进胆汁分泌、局麻、驱蛔、利尿、抗肿瘤、抗缺氧等作用。
综上所述，吴茱萸散寒止痛，温中止泻功效，主要与其抗炎、镇痛、抗溃疡、止腹泻等药理作用密切相关。吴茱萸又有助阳的功效，则主要与强心、升高血压、促进血液循环，抗心肌缺血、抗血栓和升离体温的药理作用相关。
§综合练习：
1.单项选择题
（1）附子具有治疗作用的强心成分是：
A.乌头碱       B.中乌头碱          C.消旋去甲乌药碱      D.次乌头碱
（2）附子中对心脏毒性较大的化学成分是：
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
（3）对垂体-肾上腺皮质系统无兴奋作用的温里药是：
A.附子        B.肉桂          C.丁香         D.秦艽
（4）去甲乌药碱正性肌力作用的机制是
A.抑制Na+,K+-ATP酶                   B.激动β受体     
C.抑制心肌细胞磷酸二酯酶活性         D.提高心肌细胞内Ca++
（5）去甲乌药碱是  
    A.α受体激动剂         B.β受体部分激动剂     
  C.M受体激动剂           D.多巴胺受体激动剂
（6）附子应用于哪种类型的心律失常   
A.室上性       B.室性       C.心房纤颤与心房扑动       D.缓慢型心律失常
（7）附子镇痛的有效成分是
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
2.多项选择题
（8）温里药抗休克的作用机理是：
A.正性肌力      B.抗热休克蛋白      C.负性频率     D.扩血管、改善微循环
（9）大多数温里药对心脏的作用主要表现为
A.正性肌力       B.正性频率        C.正性传导作用        D.排血量增加
（10）在一定剂量范围内，附子中具有正性肌力作用的化学成分有：
A.乌头碱     B. 氯化甲基多巴胺     C.消旋去甲乌药碱      D. 去甲猪毛菜碱
（11）具有局部麻醉作用的温里药有  
A.附子        B.干姜          C.乌头         D.花椒        E. 肉桂
（12）去甲乌药碱对下列哪些心脏具有明显的强心作用  
A.离体心脏   B.在体心脏    C.正常心脏     D.衰竭心脏   E.不同种属动物的心脏
（13）附子抗炎、镇痛的化学成分是：
A.消旋去甲乌药碱       B.中乌头碱        C.乌头碱      D.次乌头碱
（14）干姜镇吐的有效成分是：
A.姜酮        B. 姜酚        C.姜烯酮       D. 姜烯酚     E. 干姜水溶物
3.判断题
（15）附子具有治疗作用的强心成分有乌头碱。
（  ）理由：
（16）附子用药过量可引起心律不齐。
（  ）理由：
（17）附子是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统发挥抗炎作用的
（  ）理由：
（18）乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，是毒性作用成分，无任何治疗作用。
（  ）理由：
4.填空题
（19）_______、_______、_______、_______和抗炎、镇痛是温里药温中止痛的药理学基础。
（20）_______、_______、_______是温里药温通血脉的药理学依据。
（21）附子、肉桂、干姜对垂体-肾上腺皮质系统有_______作用，能_______皮质激素合成。
（22）温里药的_______、_______、_______和增强_______的功能等作用是其补火助阳、温里祛寒的药理学基础。
（23）从附子中提取的_______是附子强心的主要成分，_______、_______也有强心作用。
（24）目前研究认为，_______是附子强心的主要成分，是_______。
（25）乌头碱是附子所含双酯型二萜生物碱，既是_______成分，又是_______作用的有效成分。
（26）_______可能是干姜抗腹泻的主要机理之一。
（27）吴茱萸散寒止痛，温中止泻功效，主要与其_______、_______、______、_______等药理作用密切相关。
5.简述题
（28）简述温里药抗休克的作用机理
（29）简述附子对血管和血压的影响
（30）简述附子抗休克作用
（31）温里药对消化系统的药理作用
   
（32）简述温里药“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）的药理学基础
（33）简述附子的不良反应
（34）干姜对消化系统的影响
（35）吴茱萸对消化系统的影响  
6.论述题
（36）试述“亡阳证”的现代认识和温里药回阳救逆的药理学基础
（37）试述里寒证的现代认识和温里药的药理学作用
（38）温里药回阳救逆的药理学基础
（39）从分子水平阐明附子“助阳”的作用机理
§参考答案
1.单项选择题
（1）C   （2）A  （3）C  （4）B  （5）B  （6）D  （7）A
2.多项选择题
（8）AD  （9）ABCD  （10）ABCD  （11）ACD  （12）ABCDE  （13）BCD  （14）AC
3.判断题
（15）错：附子具有治疗作用的强心成分是消旋去甲乌药碱。小剂量的乌头碱具有正性肌力作用，大剂量具有心脏毒性。
（16）对：附子中的乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。
（17）错：附子的抗炎作用除兴奋垂体-肾上腺皮质系统外，本身还有皮质激素样作用。
（18）错：乌头碱是附子的毒性成分，又是镇痛作用的有效成分。
4.填空题
（19）抗溃疡；增强胃肠功能；调节胃肠运动；抗腹泻
（20）抗心肌缺血；抗血栓形成；抗凝血
（21）兴奋；促进
（22）强心；升高血压；扩张血管、增加血流量；交感-肾上腺系统
（23）去甲乌药碱；氯化甲基多巴胺；去甲猪毛菜碱
（24）去甲乌药碱；β受体部分激动剂
（25）毒性；镇痛
（26）抗炎作用
（27）抗炎；镇痛；抗溃疡；止腹泻
5.简述题
（28）抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对 单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
温里药抗休克的作用机理主要与其强心、扩张血管、改善微循环有关。
（29）附子有扩张血管，增加血流，改善血液循环作用。附子注射液或去甲乌药碱静脉注射有明显扩张血管作用，均可使麻醉大心排出量、冠状动脉血流量。脑血流量及股动脉血流量明显增加，血管阻力降低，此作用可被心得安所阻滞。
附子对血压的影响既有升压又有降压作用，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断al受体的双重作用，氯化甲基多巴胺为ａ受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，二者是升压作用有效成分。
（30）附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、内毒素性体克、心原性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等均能提高平均动脉压，延长其存活时间及存活百分率。对内毒素休克大能明显改善每搏输出量、心输出量和心脏指数。对缺氧性、血栓闭塞性休克等亦有明显保护作用。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌药碱相关外，去甲猪毛菜碱对β受体和a受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为a受体激动剂，亦有强心升压作用。由此可见，附子的抗休克作用，与其强心，收缩血管，升高血压，以及扩张血管，改善循环等作用有关。附子回阳救逆之功效主要是以强心抗休克作用为基础。
（31）（1）对胃肠运动的影响：温里药大多具有增强胃肠功能，健胃驱风的作用。干姜、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热，含有挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，能使肠管兴奋，增强胃肠张力，促进蠕动，排出胃肠积气。另一方面，附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。（2）促消化：干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。（3）利胆、止吐、抗溃疡：干姜、肉桂、高良姜等还能促进胆汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的大的呕吐，吴茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用。
（32）温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。
（33）附子的毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg即可引致中毒，乌头碱的致死量为3－4mg。常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头昏眼花，口舌、四肢及全身发麻，畏寒。严重者出现瞳孔散大，视觉模糊，呼吸困难，手足抽搐，躁动，大小便失禁，体温及血压下降等。乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为一过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵发性室性心动过速和心室颤动等。附子经过炮制，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也明显降低。
（34）脾胃属“中”，脾胃受寒或是脾胃虚寒，则见脘腹冷痛，呕吐泄泻等症。其表现与现代医学中的消化系统的急慢性溃疡、急慢性胃炎等疾病相似。所以干姜温中散寒功效，主要是以对消化系统的作用为基础。抗胃溃疡；胃肠运动的双向作用；抗炎作用；镇吐；促进消化。
（35）吴茱萸温中散寒主要以其对消化系统的影响为药理学基础。吴茱萸水煎液具有抗溃疡作用，能显著抑制消炎痛加乙醇引起的小鼠胃溃疡形成和大鼠盐酸性溃疡形成，对水浸应激性和结扎幽门性胃溃疡也有抑制倾向。吴茱萸中的喹诺酮生物碱还具有抗幽门螺杆菌活性的作用。
吴茱萸水煎液，又具有抗腹泻作用。能抑制正常小鼠的胃肠推进、抑制大鼠胃条自发活动，抑制乙酰胆碱和BaC12 引起的胃条痉挛性收缩。
6.论述题
（36）亡阳证症见四肢厥冷，脉微欲绝等，与与现代医学中的心功能不全、休克相似。
温里药回阳救逆的药理学基础是：（1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。 (2）对心率的影响  附子对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对甲醛所致家兔窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及结扎冠状动脉所致的大鼠或大急性心肌缺血有改善作用。附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。(4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。温里药抗休克的作用机理主要与其强心。扩张血管、改善微循环有关。
（37）里寒证主要与心血管系统,消化系统的病变有关。其病理过程包括了由于心功能不全，甚至是休克等所导致的机体有效的循环血量不足和胃肠道的急慢性炎症、溃疡等。此外，里寒证还与某些神经、肌肉、关节等炎症有关。
温里药的主要药理作用如下。
1.对心血管系统的影响：强心；附子、干姜加快心率，吴茱萸提取物减慢心率；抗心肌缺血；改善循环；抗休克。
2.对消化系统的影响：增强胃肠张力，促进蠕动；促消化；利胆、止吐、抗溃疡
3.兴奋垂体-肾上腺皮质系统。
4.对神经系统的影响：镇静；镇痛；局部麻醉；促物质代谢。
5.抗炎
（38）温里药回阳救逆的药理学基础是：
（1）强心  温里药对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。例如，附子、干姜、肉桂、吴茉莫及其制剂均有强心作用，可使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加。
从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。
肉桂的强心作用与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺有关，而干姜的醇提液有直接兴奋心肌作用。
    (2）对心率的影响  附子对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对甲醛所致家兔窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。
（3）抗心肌缺血  附子、肉桂、吴茱萸等能扩张冠脉，增加冠脉流量，对垂体后叶素及结扎冠状动脉所致的大鼠或大急性心肌缺血有改善作用。
附子和干姜等还能提高机体耐缺氧能力，延长动物在缺氧条件下的存活时间。
    (4)改善循环  附子、肉桂、干姜等温里药可扩张心脑血管，增加心脑血流量。部分温里药如胡椒、干姜、肉桂等所含的挥发油或辛辣成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感。温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。
(5)抗休克  附子、肉桂、干姜等及其复方对失血性、内毒素性、心原性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压，延长实验动物存活时间和提高存活百分率。此外，对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等亦有明显的防治作用。
（39）阳虚证表现为副交感神经-M受体-cGMP系统功能偏亢。对甲状腺机能减退阳虚证模型动物，附子能减少M受体数量，降低CGMP系统反应性，使之趋于正常。另外，虚寒证时内分泌和交感神经系统的功能均处于低下的状态，其脑中去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）的含量降低，5-HT的含量升高。而附子可使脑中的NA、DA和5－HT的含量呈反向变化，提示附子还可通过对中枢神经递质的影响来调整机体到平衡状态，这在一定程度上阐明了附子的助阳机理。

第十六章 化痰止咳平喘药
第一节        概述
§大纲要求
1、了解化痰止咳平喘药的含义、分类；掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用。
2、掌握桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉杏仁、半夏的主要药理作用。
§重点及难点提示
化痰止咳平喘药的主要药理作用；桔梗的的主要有效成分、功效、药理、临床应用
§内容精讲
第一节  概 述
凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。本类药具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效。主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。  
  祛痰药多能止咳，而止咳、平喘药又多兼有化痰作用。所以，它们的功效与相应的选择性药理作用难以明确区分。现代药理研究表明，化痰、止咳、平喘功效与下列药理作用有关。
    1.祛痰作用　皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性地引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。杜鹃素祛痰作用与皂苷不同，一方面可促进气管黏液-纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另一方面可溶解黏痰，使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂，同时降低唾液酸的含量，使痰液黏稠度下降，易于咯出。
2.止咳作用　半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。
3.平喘作用　
第二节   常用药物
桔　　梗
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排脓的功效。
（l）祛痰与镇咳　桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。
    （2）抗炎　桔梗粗皂苷灌胃对角叉菜胶及醋酸所致的大鼠足肿胀，有较强的抗炎作用。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，这可能是其抗炎作用的机理之一。
    2.其他药理作用
    （l）降血糖和降血脂　桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄。
    （2）镇静、镇痛、解热　桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自发活动，延长环已巴比妥钠的睡眠时间，呈明显的镇静作用；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠，均有显著的解热作用。
    （3）扩张血管、减慢心率　
    （4）抗溃疡　桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。
     综上所述，桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。解热、扩张血管、减慢心率、抗溃疡等作用，则是桔梗药理作用的现代研究进展。
                                  半 夏
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  半夏具有燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结之功效。主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气；生用外治痈肿痰核。
    （1）镇咳　生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。
（2）镇吐和催吐  半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。以上三种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，其镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。其镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黄碱。
（3）对消化系统的影响  半夏能显著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。
（4）抗肿瘤  半夏多糖组分具有使多形核白细胞（PMN）活化作用和抗肿瘤作用。
2.其他药理作用
（1）抗生育和抗旱孕  
    （2）抗心律失常
（3）对实验性硅沉着病的影响     
（4）降血脂
综上所述，半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。
                                    川贝母
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  川贝母具有清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效。
主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。
    （1）镇咳祛痰  川贝母祛痰作用非常显著，而镇咳作用则不够恒定。
（2）平喘  
（3）抑菌  体外抗菌试验表明，川贝水浸液能抑制星形奴卡菌生长；川贝醇提取物2g（生药）/ml在1:100-1:10000ml浓度时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。
2.其他药理作用
（l）对胃肠道作用  
（2）对心血管作用  平贝母水溶成分对PAF诱导血小板聚集有抑制作用，从中分离得到的腺苷为其主要有效成分。
     综上所述，川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。
                                  浙贝母
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  浙贝母具有清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效。主治风热或痰热咳嗽，肺痈吐脓，瘿瘤瘰疬，疮痈肿毒。
（1）祛痰、镇咳  浙贝醇提物可使大鼠呼吸道分泌液增加，有祛痰作用。
    （2）平喘  浙贝醇提物对组胺引起的豚鼠离体气管片收缩有明显松弛作用。
    （3）抗炎  浙贝母有抗二甲苯性小鼠耳肿胀和抑制角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀作用，能降低醋酸性小鼠腹腔毛细血管通透性。
    2.其他药理作用
    （1）镇静、镇痛  浙贝母醇提物亦能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应和热痛刺激引起的甩尾反应。
    （2）对平滑肌的作用  浙贝醇对乙酰胆碱引起的豚鼠回肠收缩有明显松弛作用。
    （3）抗溃疡、止泻  浙贝母醇提物可抑制水浸应激性和盐酸性小鼠胃溃疡形成，能强而持久的抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠腹泻。
    （4）对心血管的作用  浙贝母中所含脂肪酸有抑制血管紧张素转化酶的作用。
    综上所述，与浙贝母清热化痰，降气止咳，散结消肿之功效相关的药理作用是镇咳、祛痰、平喘、抗炎。浙贝母功效作用的物质基础主要为浙贝母中的生物碱。浙贝母及浙贝母生物碱对中枢神经、平滑肌、心血管等的作用，则是浙贝母药理作用的现代研究进展。
                                苦杏仁
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用  苦杏仁具有降气止咳平喘，润肠通便之功效。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。
    （l）祛痰、镇咳、平喘  苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘效应有关。
（2）抗炎  从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B有明显的抗炎作用，KR-A和KR-B给大鼠灌胃，抗角叉菜胶性足跖肿胀的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。
（3）对免疫功能的作用  
    （4）润肠通便  苦杏仁含丰富的脂肪油，能起润肠通便的作用。
    2.其他药理作用
（1）对消化系统的作用  苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。   
（2）镇痛  杏仁的胃蛋白酶水解产物对乙酸引起的小鼠扭体反应有抑制作用。从杏仁中提得的蛋白质成分KR-A和KR-B静脉注射能抑制小鼠扭体反应，具有镇痛效应。
（3）抗肿瘤作用  氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用，用氢氰酸加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡萄糖苷酶可明显提高抗癌效力。
  综上所述，与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。
§综合练习
一、选择题
（1）桔梗祛痰的主要成分是（        ）
Ａ、皂甙  Ｂ、桔梗酸a   Ｃ、桔梗酸b  Ｄ、桔梗酸c   Ｅ、桔梗多糖
（2）小量杏仁镇咳平喘作用是由于（        ）
A、苦杏仁苷直接抑制咳嗽中枢
B、分解出的氢氰酸对呼吸中枢的轻度抑制作用
C、化痰而止咳平喘　  D、对粘膜的局麻作用　  E、抗炎作用
二、填空题
（3）桔梗皂苷祛痰的作用机理主要为胃粘膜及咽喉粘膜刺激作用，使(           )从而(              )。
（4）半夏抗早孕的机制主要是(       )。
三、问答题
（5）常用祛痰药通过哪些作用环节产生祛痰作用？
（6）桔梗对呼吸系统的作用和有效成分是什么？
§参考答案
一、选择题
（1）A (2) B
二、填空题
（3）支气管粘膜分泌增多；痰液稀释而被排除            
（4）半夏蛋白使血浆孕酮水平下降           
三、问答题
（5）答：常用祛痰药主要通过以下环节产生祛痰作用：（1）含有皂苷的药物祛痰作用与皂苷有关，皂苷能刺激胃或咽喉粘膜，反射性地引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。（2）杜鹃素祛痰作用与皂苷不同，一方面可促进气管粘液——纤毛运动，增强呼吸道清除异物的功能，另一方面可溶解黏痰，使呼吸道分泌物中酸性黏多糖纤维断裂，同时降低唾液酸的含量，使痰液黏稠度下降，易于喀出。
（6）答：桔梗对呼吸系统的作用是祛痰和镇咳作用，其有效成分是桔梗皂苷

第二十章  补虚药
§大纲要求
了解补虚药的含义、分类；掌握补虚药的主要药理作用。掌握人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉党参、冬虫夏草的主要药理作用。
§重点及难点提示
补虚药的主要药理作用；人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用
§内容精讲
第一节  概  述
凡能补充物质，增强机能，提高机体抗病能力，消除虚弱证候的药物，称为补虚药，亦称补益药或补养药。
    补虚药的主要药理作用如下。
    1.对机体免疫功能的影响　　虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功能，对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。
    2.对中枢神经系统的影响　补虚药能提高脑力工作效率和提高学习记忆能力。人参、刺五加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程，改善神经活动过程的灵活性。
3.对物质代谢的影响　　补虚药含有大量营养物质（蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等）可补充营养，纠正缺失。
4.对内分泌系统的影响　大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩，垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。
5.延缓衰老　许多补虚药都有延缓衰老的作用，这是中医药能使人类健康长寿而具有特色的重要作用之一。
    6.增强某些器官和系统的功能
    7.抗肿瘤　人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。
综上所述，补虚药的药理作用非常广泛，与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力功效相关的药理作用主要有：提高机体免疫功能、神经内分泌功能及中枢神经系统功能，促进物质代谢，延缓衰老，增强某些重要器官和系统的功能，抗肿瘤等。
第二节   常用药物
　　                      人   参
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　人参具有大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神等功效。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚赢，惊悸失眠，阳痿宫冷。
（l）对中枢神经功能的影响  人参对中枢神经功能的影响主要表现为对中枢神经兴奋与抑制的调节作用、益智作用和抗惊厥作用。人参对中枢神经既有兴奋作用，又有抑制作用，尤以兴奋作用更为明显。
人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷Rb1和Rg1；，
(2)增强机体免疫功能  人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、鸡红细胞的吞噬廓清能力，促进豚鼠血清的补体生成。
（3）增强造血功能　人参对骨髓造血功能有刺激作用，对骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用，可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。
（4）对内分泌系统的影响
    增强肾上腺皮质功能　
    增强性腺功能　
（5）对物质代谢的影响
促进核酸和蛋白质合成　人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺盛的组织（如睾丸、骨髓等）的DNA、RNA及蛋白质的生物合成。
降血脂作用  人参具有较强的降血脂和抗动脉粥样硬化作用。人参降血脂作用的有效成分主要是人参多糖及人参皂苷Rb2。
    降血糖作用  人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。   （6）抗应激　人参能维持机体内环境的稳定性，增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力，即具有\"适应原样作用\"。
（7）对心血管系统的影响
强心　人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量，表现出明显的增强心脏功能的作用。人参的强心作用机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性有关，使细胞内Na＋增加，促进Na＋-Ca2＋交换，使Ca2＋内流增加，作用与强心苷相似。人参强心活性成分是人参皂苷，人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参二醇型皂苷。
扩张血管、调节血压　人参对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作用，可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。人参对血压有双向调节作用，并与剂量和机体机能状态有关。小剂量可使麻醉动物的血压升高，大剂量使血压下降。人参既可使高血压病人血压降低，又可使低血压或休克病人血压回升。
抗休克　人参对多种原因所致的休克有防治作用。
抗心肌缺血　人参注射液对垂体后叶素引起的心肌缺血有改善作用。
（8）延缓衰老　　人参为强壮、延缓衰老的药物，对体质羸弱、虚损早衰之证效果颇佳。
  （9）抗肿瘤  人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参，对黄曲霉素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤，均具有降低肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷。
    2.其他药理作用
人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。
                           党  参
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用  党参具有补中益气，健脾益肺的功效。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴等。
（1）对消化系统的影响
    调整胃肠运动功能  党参为补中益气之要药，能纠正病理状态的胃肠运动功能紊乱。
抗溃疡作用 党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃疡均有预防和治疗作用。
党参抗溃疡作用机制：
①        抑制胃酸分泌，降低胃液酸度；
②        促进胃黏液的分泌，增强胃黏液-碳酸氢盐屏障；
③增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素（PGEZ）含量。
    （2）增强机体免疫功能 党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。党参多糖是主要有效成分。
（3）增强造血功能 家兔皮下注射党参水浸膏与醇浸膏或饲喂党参粉，可使红细胞数升高，白细胞数下降，口服较皮下注射效力显著。
（4）抗应激作用 党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。党参多糖可诞长小鼠游泳时间、增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上腺皮质轴的功能有关。
    (5)对心血管系统的影响
强心、抗休克 党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克的作用。用党参的提取物给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。
调节血压 党参对血压有双向调节作用。
    抗心肌缺血  党参注射液静脉注射可对抗垂体后叶索引起的大鼠急性心肌缺血。党。
    (6)改善血液流变学 党参液可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。。
    2.其他药理作用       
   （1）益智作用      (2)镇静、催眠、抗惊厥作用
    综上所述，与党参补中益气、健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡。增强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。党参还具有益智、镇静、催眠、抗惊厥等作用。
                                黄  芪
    【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用 黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。
   （l）增强机体免疫功能 黄芪对免疫功能有显著的促进作用。
  （2）增强造血功能　黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容，增加红细胞数。   （3）对物质代谢的影响　小鼠灌胃黄芪水煎液能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率，而对蛋白质含量无影响，即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。
   （4）增强性腺功能　黄芪可延长小鼠的动情期，对小鼠的发育亦有良好的影响。
   （5）抗应激　黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。
   （6）延缓衰老　黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命，减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自然衰老过程，使细胞寿命延长达98代，对照组仅为61-66代，使寿命延长l/3。
    （7）对心血管系统的影响
      调节血压　黄芪对多种动物均有降压作用。
     抗病毒性心肌炎　
    （8）对消化系统的影响
保肝、抗溃疡作用
2.其他药理作用
    黄芪还有抗肿瘤、抗骨质疏松等作用。
    综上所述，与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。黄芪多糖和黄芪皂苷是其主要有效成分。
                            白  术
  【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　白术具有健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎的功效。
    （l）对消化系统的影响
调整胃肠运动功能　白术水煎液对家兔离体肠管活动的影响与肠管所处机能状态有关。
抗溃疡　白术的丙酮提取物灌胃给药，对盐酸-乙醇所致大鼠胃黏膜损伤有明显的抑制作用。
    保肝　小鼠灌胃白术水煎液可防治四氯化碳所致的肝损伤，减轻肝糖原减少以及肝细胞变性坏死，促进肝细胞增长，使升高的ALT下降。
  （2）增强机体免疫功能　白术能显著增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。   （3）抗应激　白术具有抗疲劳和增强肾上腺皮质功能的作用。
  （4）增强造血功能　白术有促进小鼠红细胞造血作用。小鼠皮下注射白术水煎液3日，有显著促进红系造血祖细胞生成作用。
  （5）利尿　大鼠、家兔、大灌胃或静脉注射白术水煎液或流浸膏，具有明显而持久的利尿作用，能促进电解质尤其是钠的排出。
  （6）抑制子宫收缩　白术安胎的功效与其抑制子宫收缩作用有关。
  （7）抗氧化、延缓衰老　白术有抗氧化作用。
   2.其他药理作用
  （1）降血糖　家兔灌服白术水煎液有加速体内葡萄糖的氧化利用而有降血糖作用。
  （2）抗凝血　大鼠灌胃白术水煎液后其凝血酶原时间显著延长。
  （3）抗肿瘤　白术对瘤细胞有细胞毒作用，能降低瘤细胞的增殖率，减低瘤组织的侵袭性，提高机体抗肿瘤反应的能力。
    综上所述，与白术健脾益气功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用；其燥湿利水功效与利尿作用有关；而安胎功效与抑制子宫收缩作用有关。白术还有抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用。
甘   草
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　甘草具有补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药的功效。
（l）肾上腺皮质激素样作用
甘草皮质激素样作用的机制：
①        促进皮质激素的合成；
② 甘草次酸在结构上与皮质激素相似，能竞争性地抑制皮质激素在肝内的代谢失活，从而间接提高皮质激素的血药浓度；
③ 两者的化学结构相似，有直接皮质激素样作用。
   （2）调节机体免疫功能　甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分。甘草葡聚糖能增强机体免疫功能，对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用，表现出致分裂原特性，与ConA合用有协同作用。
（3）抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应 甘草黄酮类化合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗炎有效成分是甘草酸单铵盐、甘草次酸和 FM100.FM100与芍药苷合并应用对大鼠足肿胀有协同抑制作用。
   （4）镇咳、祛痰　甘草浸膏片口内含化后能覆盖在发炎的咽部黏膜上，缓和炎症对它的刺激，达到镇咳作用。
   （5）对消化系统的影响
   抗溃疡　甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM100对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用，能促进溃疡愈合。
甘草抗溃疡作用的机制：
①        抑制胃液、胃酸分泌；
②        在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度；
③        增加胃黏膜细胞的己精胺成分，保护胃黏膜，使之不受损害；
④        促进消化道上皮细胞再生（如甘草锌）；
⑤刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。
     解痉　FM100对离体豚鼠肠管有明显抑制作用。
保肝　甘草制剂和甘草甜素对动物多种实验性肝损伤具有明显的保护作用。
（6）解毒　甘草对误食毒物（毒蕈），药物中毒（敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥）均有一定的解毒作用，能缓解中毒症状，降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。
甘草解毒作用的机制为：
①吸附毒物，甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含羧基、羟基的毒物结合，减少毒物的吸收；
②        通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收，如甘草可沉淀生物碱；
③        肾上腺皮质激素样作用，并改善垂体-肾上腺系统的调节作用，提高机体对毒物的耐受能力；
④提高小鼠肝细胞色素P-450的含量，增强肝脏的解毒功能。
    2.其他药理作用
（l）抗心律失常   （2）降血脂、抗动脉粥样硬化　   （3）抑制血小板聚集     （4）抗肿瘤
    综上所述，与甘草补脾益气功效相关的药理作用为肾上腺皮质激素样作用和调节机体免疫功能；与其清热解毒功效相关的药理作用为抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用；与其缓急止痛功效相关的作用为抗溃疡、解痉和保肝作用；而祛痰止咳、调和诸药的功效与其镇咳、祛痰、解毒作用有关。甘草还具有抗心律失常、降血脂、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤等作用。甘草的主要有效成分是甘草甜素、甘草素及异黄酮类等。
                          当 归
【药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　当归具有补血活血，调经止痛，润肠通便之功效。主治血虚诸证，眩晕心悸、月经不调、经周、痛经、崩漏、虚寒腹痛、肠燥便秘、风寒湿痹。跌打损伤、痈疽疮疡。
（1）促进造血功能　当归能升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白等含量，对化学药物、放射线照射引起的骨髓造血功能抑制，作用更为明显。当归多糖是当归促进造血功能的主要有效成分之一。
（2）抗血栓形成　当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。
阿魏酸抑制血小板聚集作用机理，可能与其抑制血小板释放反应，升高血小板内cAMP/cGMP比值，以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。
当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。
    （3）降血脂  阿魏酸能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羟酶，使肝脏内胆固醇合成减少，进而使血浆胆固醇含量下降，此为阿魏酸降胆固醇作用机理之一。
    （4）对心血管作用
    抗心肌缺血、抗心律失常　当归水提物和阿魏酸能缓解垂体后叶索引起的心肌缺血，增加小鼠心肌对86Rb的摄取能力。。
扩张血管、降压　当归对冠状血管、脑血管、肺血管及外周血管均有扩张作用。
当归扩张外周血管作用，不受β受体阻断剂心得安和a受体激动剂甲氧胺的影响，提示当归的扩血管作用与a肾上腺素受体及β肾上腺素受体无关。
  （5）调节子宫平滑肌功能　当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用；当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。
  （6）增强免疫　当归及其成分（当归多糖、阿魏酸）均能增强机体免疫功能。
    2.其他药理作用
   （1）保肝 (2)抗辐射、抗损伤  
综上所述，当归补血活血、调经止痛功效的实质是促进机体造血功能，抑制血小板聚集、抗血栓、降血脂，抗心肌缺血、抗心律失常和扩张血管、降低血压，调节子宫平滑肌功能，以及增强免疫功能等作用。当归功效的物质基础主要是其挥发油、多糖、阿魏酸等。当归尚有抗辐射、抗损伤、保肝等作用。
                                熟 地 黄
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　熟地黄具有滋阴补血，益精填髓之功效。主治肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。
（1）增强免疫功能　熟地黄对猕猴细胞免疫功能有明显增强作用。
    （2）抗甲状腺作用　
（3）降血糖
    （4）促凝血与促造血功能　
（5）抗脂质过氧化　
（6）降压　   
2.其他药理作用
   （l）抗溃疡　   （2）抑制上皮细胞增生　
    综上所述，与熟地黄滋阴补血、益精填髓功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、抗甲状腺作用、降血糖、促凝血和造血功能、抗氧化、降压等作用。地黄多糖是熟地黄的有效成分之一。
                         何 首 乌
【 药理作用】
    1.与功效主治相关的药理作用　何首乌具有补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨之功效。主治精血亏虚，头晕眼花，须发早白，腰酸脚软，遗精，崩带等证。
（1）促进造血功能　
(2)增强免疫功能
（3）降血脂与抗动脉粥样硬化
(4)保肝  
(5)延缓衰老  
（6）对内分泌的影响　
（7）润肠通便　　
2.其他药理作用
曾有报道，何首乌各种炮制品（生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌）水煎液体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌从白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等均有不同程度的.抑制作用。
    综上所述，与何首乌补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨功效相关的药理作用是促进造血功能，提高机体免疫功能，降血脂，抗动脉粥样硬化，保肝，延缓衰老，影响内分泌功能，润肠通便等作用。何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。
                            白  芍
    【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用　白芍具有平肝止痛，养血调经，敛阴止汗之功效。主治头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。
（l）保肝　
(2)镇静、镇痛、抗惊厥      
（3）解痉　   
（4）抗炎   
（5）抗血栓、抗心肌缺血   
（6）增强免疫功能　   
（7）抗应激　   
2.其他药理作用
    （1）抗菌、抗病毒　
    （2）泻下作用　
    综上所述，与白芍平肝止痛，养血调经，敛阴止汗功效相关的是保肝、镇痛、镇静、解痉、抗炎、抗血栓、抗心肌缺血、增强免疫功能、抗应激等药理作用。白芍功效作用的物质基础主要为白芍总苷。
                                    北 沙 参
与北沙参养阴清肺，益胃生津功效相关的药理作用为抑制免疫功能、解热等作用。
枸 杞 子
    与枸杞子滋补肝肾，益精明目功效相关的药理作用是增强免疫功能、延缓衰老、保肝、降血糖等作用。枸杞多糖、甜菜碱是其主要有效成分。
麦  冬
与麦冬养阴生津，润肺清心功效相关的药理作用是增强免疫功能、抗过敏。平喘、改善心功能、抗心肌缺血、抗习律失常、延缓衰老、降血糖及镇静等作用。麦冬皂苷、麦冬多糖是其主要有效成分。
鹿　茸
   与鹿茸壮肾阳、益精血、壮筋骨功效相关的药理作用为性激素样作用、促进核酸和蛋白质合成、促进骨生长、增强造血功能、增强机体免疫功能、抗应激和延缓衰老等作用。鹿茸还具有强心、抗心律失常、调节血压、抗炎、抗溃疡等作用。
淫 羊 藿
    综上所述，与淫羊喜补肾阳、强筋骨功效相关的药理作用为增强性腺功能、增强机体免疫功能、改善阳虚证、促进骨生长、增强造血功能、延缓衰老等作用。淫羊藿还具有强心、降血压、抗心律失常、抗心肌缺血、增加脑血流量、抗血栓形成、抑菌、抗病毒、抗炎、降血脂、降血糖、抗肿瘤等多种作用。淫羊藿苷和淫羊藿多糖是其主要有效成分。
冬 虫 夏 草
    与冬虫夏草补肺益肾功效相关的药理作用为性激素样作用、调节机体免疫功能、平喘、保护肾脏功能、增强造血功能、延缓衰老等作用。冬虫夏草还具有保肝、抑制器官移植排斥反应、抑制红斑狼疮、降血糖、抗肿瘤等作用。

§综合练习
一、选择题
（1）活性较强的二醇类人参皂苷是   
A.Ra1       B.Rbl         C.Rc          D.Rg3              E Rhl
（2）活性较强的三醇类人参皂苷是  
A.Re      B.Rf        C.Rg1                    D. Rhl                   E. Rc
（3）具有增强学习记忆能力的人参皂苷是   
A.Rb1       B.Re      C.Ra1       D.Rg3         E Rhl
(4)人参对心血管系统作用的不正确描述是   
A.加快心率   B.扩张血管   C.抗休克   D.抗心肌缺血    E增强心肌收缩力
(5)服用甘草流浸育，常发生血压增高、浮肿、血钾降低等，是因为   
  A.收缩血管     B.拮抗醛固酮受体   C.升高肾素水平  
  D.盐皮质激素样作用         E升高血压
(6)大多数补虚药增强非特异性免疫功能，不正确的描述是   
A. 增加胸腺重量      B.增强巨噬细胞的吞噬功能
C.提高淋巴细胞转化率        D.升高血白细胞     E增加脾脏重量
(7)大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是   
A.增加动物免疫器官重量      B.增强巨噬细胞的吞噬功能
C.提高淋巴细胞转化率        D.升高血白细胞      E增加脾脏重量
(8)补虚药对物质代谢的影响，不正确的描述是   
A.促进核酸代谢和蛋白质合成                       B.升高血糖
C.补充营养             D.降血脂        E调节微量元素代谢
(9)肾阳虚证常见于  
A.性功能障碍           B.阳痿             C. 消化系统的诸多慢性疾病
D.贫血                 E.慢性支气管哮喘
(10)补虚药能增强机体免疫功能，防治（    ）有意义   
A.免疫功能低下          B.高血压             C.肿瘤
D.感染性疾病            E.类风湿性关节炎
(11)大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是   
A.促进脾脏淋巴细胞增殖        B.提高淋巴细胞转化率       C.升高血白细胞         D.增强红细胞免疫功能          E.促进抗体生成
(12)补虚药对物质代谢的影响，正确的描述是   
A.促进核酸代谢和蛋白质合成                       B.升高血糖
C.补充营养，纠正缺失         D.降血脂            E.调节环核苷酸水平
(13)实验研究表明，具有延缓衰老作用的补虚药有   
A.人参      B.黄芪       C.白芍        D.何首乌       E.淫羊霍
(14)具有强心、升压、抗休克作用的的补虚方药有   
A.人参      B.党参       C.黄芪        D.生脉散       E.参附汤
(15)具有抗心律失常作用的补虚方药有  
A.刺五加      B.鹿茸        C.淫羊藿        D.生脉散        E.麦冬
（16）人参益智的作用机制可能是   
A.促进脑内RNA和蛋白质的合成         B.抑制脑内神经递质Ach合成和释放
C.促进脑细胞发育          D.增加脑供血              E.保护神经细胞
（17）人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷  
A.Rb1        B.Re         C.Ra1         D.Rg3                 E.Rg1
（18）人参对心血管系统作用的正确描述是   
A.强心     B.加快心率      C.扩张血管      D.抗休克       E.抗心肌缺血
（19）黄芪对非特异性免疫功能的影响是   
A.升高白细胞数            B.促进淋巴细胞转化
C.增强NK细胞活性         D.诱生干扰素             E.增强巨噬细胞功能
（20）甘草皮质激素样作用的机制是  
A.促进皮质激素合成            B.竞争激素的肾小管分泌排泄系统
C.甘草次酸结构与皮质激素相似，竞争性抑制其代谢   
D.有皮质激素样作用           E.将激素从血浆蛋白上置换出来
二、填空题
（21）补虚药通过影响_________和_________的含量对细胞代谢和功能起调节作用，提高_________浓度可增强细胞活力。
（22）补虚药含大量_________可补充营养，纠正缺失。另一方面，可促进_________代谢和_________合成。
(23)补虚药可增强机体免疫功能，对于防治_________及_________和_________等有意义。
(24)．人参为五加科植物人参Panax ginseng C．A．Mey．的干燥根。主要有效成分为_________，按苷元分为_________类、_________类和_________类。
(25)人参皂苷按苷元分为人参二醇类、人参三醇类和_________类。其中二醇型皂苷活性较强的是_________，_________为活性较强的三醇型皂苷。
(26)人参对中枢神经功能的影响，人参皂苷Rb类有_________作用；Rg类有_________作用。小剂量主要为_________，大剂量则为_________。
（27）甘草抗菌的有效成分是_________。
（28）甘草抗病毒的有效成分是_________。
（29）甘草解痉作用的有效成分主要是_________，其中以_________作用最强。
（30）当归抗血栓作用可能与增加_________、抗_________、抑制_________等作用有关。
三．简答题
（31）简述补虚药对机体免疫功能的影响
（32）简述补虚药对内分泌系统的影响
(33)简述人参益智的作用机制
(34)简述人参对内分泌系统的影响
(35)简述当归的抗血栓作用
(36)简述当归对子宫平滑肌的作用
四、论述题
(37)补虚药\"扶正驱邪\"的中药药理学基础
(38)补虚药\"扶正\"的中药药理学基础
(39)试述黄芪对免疫功能的影响
(40)试述甘草的抗溃疡作用
(41)试述甘草解毒的作用机制

§参考答案
一、选择题
1.B2.C3.A4.A5.D6.C7.C（8）.B(9)．ABE(10)． ACD(11)．ABD(12)． ACDE(13)． ABDE(14)． ABCDE(15)． ACDE ( 16)． ACDE(17)． AE(18)． ACDE(19)． ACDE(20)． ACD
二、填空题
(21)．cAMP；cGMP；cAMP
(22)．营养物质；核酸；蛋白质
(23)．免疫功能低下；肿瘤；感染性疾病
(24)．人参皂苷；人参二醇；人参三醇；齐墩果酸
(25)．齐墩果酸；Rb1；Rg1
(26)．抑制；兴奋；兴奋；抑制
(27)．黄酮类
（28）．甘草甜素
（29）．黄酮类化合物；甘草素
（30）纤维蛋白溶解酶活性；凝血；血小板聚集
三．简答题
（31）．答1.增强非特异性免疫功能：①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能：①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能：①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量。
另外，某些补虚药还具有免疫增强和抑制的双向作用。
（32）．答：大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩，垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。
补虚药具有改善内分泌功能的作用：1.增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能；2.增强下丘脑-垂体-性腺轴功能3.调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能。
（33）．答：人参益智作用机制可能是：①促进脑内RNA和蛋白质的合成；②促进脑内神经递质Ach的合成和释放，提高脑内DA和NA的含量；③促进脑神经细胞发育；④保护神经细胞，降低体外培养神经细胞的死亡率，延长其存活时间；⑤增加脑的供血、供氧及改善能量代谢。
（34）．答：1.增强肾上腺皮质功能：适量的人参对下丘脑一垂体一肾上腺皮质轴表现出兴奋作用，使其功能增强。
2.增强性腺功能：人参有兴奋下丘脑一垂体一性腺轴功能的作用。
3.人参可增强家兔的甲状腺功能。
4.人参总皂苷可刺激离体的大鼠胰腺释放胰岛素，从人参中的非皂苷部分中提得的胰岛素样物质，能提高小鼠血中胰岛素水平和促进小鼠胰腺释放胰岛素。
适应原样作用
人参等能维持机体内环境的稳定性，增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力，即为\"适应原样作用\"。
（35）．答：当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。急性脑血栓病人经当归治疗后，血液流变学特性明显改善，血液黏度降低，血浆纤维蛋白原含量降低，凝血酶原时间延长，红细胞及血小板电泳时间缩短。体外实验显示，当归水煎液及其有效成分阿魏酸钠均能抑制由ADP、胶原诱导的血小板聚集作用。
阿魏酸抑制血小板聚集作用机理，可能与其抑制血小板释放反应，升高血小板内cAMP/cGMP比值，以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。
当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。
（36）．答：当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用；当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。当归对子宫的作用与子宫所处状态有关。
子宫平滑肌痉挛性收缩是痛经产生的主要病理学基础，当归对子宫平滑肌的抑制作用可缓解痛经。对于崩中漏下等伴有子宫收缩不全的病理状态，当归可因其兴奋子宫作用而使之得到改善。
四、论述题
（37）．答：补虚药可增强机体免疫功能，对于防治免疫功能低下、肿瘤及感染性疾病等有意义。表现为扶正驱邪。
1.增强非特异性免疫功能
①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能
①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能
①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量
（38）．答：一、补虚药可增强机体免疫功能，对于防治免疫功能低下、肿瘤及感染性疾病等有意义。表现为扶正驱邪。
1.增强非特异性免疫功能
①能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加；②增强巨噬细胞的吞噬功能，以补气药的作用为明显；③升高外周血白细胞数。
2.增强细胞免疫功能
①促进脾脏淋巴细胞增殖；②提高淋巴细胞转化率；③增强红细胞免疫功能。
3.增强体液免疫功能
①促进抗体生成；②增加脾脏抗体形成细胞数量
二、补虚药可促进核酸代谢和蛋白质合成。
（39）．答：黄芪对免疫功能有显著的促进作用。黄芪多糖等有显著的免疫增强作用。
增强非特异性免疫功能 黄芪能显著增加血液中的白细胞总数，促进中性粒细胞及巨噬细胞的吞噬功能和杀菌能力。黄芪水煎液小鼠灌胃给药能明显增强脾脏NK细胞的活性，这一过程与诱生干扰素同时发生。
增强特异性免疫功能　黄芪能明显增强细胞免疫，促进PHA、COnA、PWM（美洲商陆）引起的淋巴细胞转化。黄茂对6OCo一次性全身照射小鼠脾脏抗体生成细胞释放溶血素量、血清溶菌酶量，有增加作用。对迟发型超敏反应及红细胞C3b受体花环率、红细胞一免疫复合物的花环形成率，均有不同程度的促进或增强作用。
（40）．答：甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM100对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用，能促进溃疡愈合。生胃酮（即甘草次酸的琥珀酸半酯二钠盐）能加速胃溃疡面愈合、改善胃黏膜抵抗力。FM100灌服给药，能完全抑制结扎幽门引起的大鼠胃溃疡形成，对乙酰胆碱和组胺引起的胃酸分泌有抑制作用。
甘草抗溃疡作用的机制：
⑤        抑制胃液、胃酸分泌；
⑥        在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度；
⑦        增加胃黏膜细胞的己精胺成分，保护胃黏膜，使之不受损害；
⑧        促进消化道上皮细胞再生（如甘草锌）；
⑨        刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。
（41）．答：甘草对误食毒物（毒蕈），药物中毒（敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥）均有一定的解毒作用，能缓解中毒症状，降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。
甘草解毒作用的机制为：①吸附毒物，甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含竣基、羟基的毒物结合，减少毒物的吸收；通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收，如甘草可沉淀生物碱；肾上腺皮质激素样作用，并改善垂体一肾上腺系统的调节作用，提高机体对毒物的耐受能力；④提高小鼠肝细胞色素P-450的含量，增强肝脏的解毒功能。