第五章、消化系统药物
一、单项选择题
1.可用于胃溃疡之来噢的含咪唑环的药物是
A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静
C.西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪 E.多潘立酮
2.下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A.尼扎替丁 B.罗沙替丁
C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁
3.下列药物只能给，具有光学活性的是
A.雷尼替丁 B.多潘立酮
C.双环醇 D.奥美拉唑 E.甲氧氯普胺
4.联苯双酯是从中药（ ）的研究中得到的新药。
A.五倍子 B.五味子
C.五加皮 D.五灵脂 E.五苓散
5.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A.环系不同 B.11位取代不同
C.20取代的光学活性不同 D.七位取代基不同 E.七位取代的光学活性不同
二、配比选择题
[6-10]
A.
B.
C.
D.
E.
6.西咪替丁
7.雷尼替丁
8.法莫替丁
9.尼扎替丁
10.罗沙替丁
[11-15]
A.地芬尼多 B.硫乙拉嗪
C.西咪替丁 D.格拉司琼 E.多潘立酮
11.5-HT；受体拮抗剂
12.组胺H1受体拮抗剂
13.多巴胺受体拮抗剂
14.乙酰胆碱受体拮抗剂
15. 组胺H2受体拮抗剂
[16-20]
A.治疗消化不良 B.治疗胃酸过多
C.保肝 D.止吐 E.利胆
16.多潘立酮
17.兰索拉唑
18.联苯双酯
19.地芬尼多
20.鹅去氧胆酸
三、比较选择题
[21-25]
A.水飞魝宾 B.联苯双酯
C.二者皆有 D.二者皆无
21.从植物中提取
22.全合成产物
23.黄酮类药物
24.现用滴丸
25.是研究双环醇的先导化合物
[26-30]
A.雷尼替丁 B.奥美拉唑
C.二者皆有 D.二者皆无
26.H1受体拮抗剂
27.质子泵拮抗剂
28.具几何异构体
29.不宜长期服用
30.具雌激素作用
四、多项选择题
31.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A.含有咪唑环 B.含有呋喃环
C.含有噻唑环 D.含有硝基 E.含有二甲氨甲基
32.属于H2受体拮抗剂
A.西咪替丁 B.苯海拉明
C.西沙必利 D.法莫替丁 E.奥美拉唑
33.经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A.联苯双酯 B.法莫替丁
C.雷尼替丁 D.昂丹司琼 E.硫乙拉嗪
34.用作“保肝”的药物有
A.联苯双酯 B.多潘立酮
C.水飞荊宾 D.熊去氧胆酸 E.乳果糖
35.5-HT2拮抗剂止吐药的主要结构类型有
A.取代的苯甲酰胺类 B.三环类
C.二苯甲醇类 D.吲哚甲酰胺类 E.吡啶甲基亚砜类
五、问答题
36.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸的分泌的作用强，而且选择性好？
37.请简述止吐药的分类和作用机制。
38.试从化学结构上分析潘多立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
39.以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）发现新药？
第六章、解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题
1.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中
A.布洛芬 B.阿司匹林
C.双氯芬酸 D.萘普生 E.萘丁美酮
2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A.布洛芬 B.双氯芬酸
C.塞利西布 D.萘普生 E.酮洛芬
3.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物
A.布洛芬 B.双氯芬酸
C.塞利西布 D.萘普生 E.保泰松
4.下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性
A.萘普酮 B.双氯芬酸
C.塞利西布 D.萘普生 E.阿司匹林
5.临床上使用的布洛芬为何种异构体
A.左旋体 B.右旋体
C.内消旋体 D.外消旋体 E.30%的左旋体和70%右旋体的混合物
6.设计吲哚美辛德化学结构是依于
A.组胺 B.5-羟色胺
C.慢反应物质 D.赖氨酸 E.组胺酸
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A.中枢兴奋 B.抗癫病
C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛
8.下列哪种性质与布洛芬符合
A.在酸性或碱性条件下易水解 B.具有旋光性
C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水，味微苦
E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄致深棕色
9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？
A.葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物
C.氮氧化物 D.N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物
10.下列哪一个说法是正确的
A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C.阿司匹林主要抑制COX-1
D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E.COX-2在炎症细胞的活性很低
二、配比选择题
[11-15]
11.阿司匹林
12.吡罗昔康
13.甲芬那酸
14.对乙酰氨基酚
15.羟布宗
[16-20]
A.4-Buty-1-（4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3，5-pyrazolidinedione
B.2-[（2，3-Dimethylphengyl）amino] benzoic acid
C.1-[4-Chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid
D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1，2-benzothiazine-3-carboxamide 1，1-dioxide
E.4-[5-（4-Methylpenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
16.甲芬那酸的化学名
17.羟布宗的化学名
18.吡罗昔康的化学名
19.吲哚美辛的化学名
20.塞利西布的化学名
[21-25]
21.Ibuprofen
22.Naproxen
23.Diclofenac Sodium
24.PIroxican
25.Celebrex
三、比较选择题
[26-30]
A.Celebrex B.Aspirin
C.两者均是 D.两者均不是
26.非甾体抗炎药
27.COX酶抑制剂
28.COX-2酶选择性抑制剂
29.电解质代谢作用
30.可增加胃酸的分泌
[31-35]
A.Ibuprofen B.Naproxen
C.两者均是 D.两者均不是
31.COX酶抑制剂
32.COX-2酶选择性抑制剂
33.具有手性碳原子
34.两种异构体的抗炎作用相同
35.临床用外消旋体
四、多项选择题
36.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
37.在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？
五、问答题
6-38 根据环氧酶的结构特点，如何能更好地设计出理想的非甾体抗炎药物？
6-39 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？
6-40 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
6-41 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
6-42 从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？
6-43 从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
第七章、抗肿瘤药
一、单项选择题
1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类
2.环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B.烷化作用强，使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快
D.在肿瘤组织中的代谢速度快
E.抗瘤谱广
3.阿霉素的主要临床用途为
A.抗菌 B.抗肿瘤
C.抗真菌 D.抗病毒 E.抗结核
4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A.亚硝基脲类烷化剂 B.氮芥类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物 D.嘌呤类抗代谢物 E.叶酸类抗代谢物
5.环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A.4-羟基环磷酰胺 B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
6.阿糖胞苷的化学结构为
7.下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A.紫杉特尔 B.伊立替康
C.多柔比星 D.长春瑞滨 E.米托蒽醌
8.化学结构如下的药物名称为
A.喜树碱 B.甲氨碟呤
C.氟尿嘧啶 D.卡莫司汀 E.巯嘌呤
10.下列哪个药物是通过诱导和促使管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成的解聚而产生抗肿瘤活性的
A.盐酸多柔比星 B.紫杉醇
C.伊立替康 D.鬼臼毒素 E.长春瑞滨
二、配比选择题
[11-15]
A.伊立替康 B.卡莫司汀
C.环磷酰胺 D.塞替哌 E.鬼臼噻吩苷
11.为乙撑亚胺类烷化剂
[16-20]
16.含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化
17.是治疗膀胱癌的首选药物
18.有严重的肾毒性
19.适用于脑癌、转移性脑癌及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
20.是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂
[21-25]
A.结构中含有1，4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环
C.结构中含有亚硝基 D.结构中含有碟啶环
E.结构中含有磺酸酯基
21.甲氨碟呤
22.硫酸长春碱
23.米托蒽醌
24.卡莫司汀
25.白消安
三、比较选择题
[26-30]
A.盐酸阿糖胞苷 B.甲氨碟呤
C.两者均是 D.两者均不是
26.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤效果
27.为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救
28.主要用于治疗急性白血病
29.抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药
30.体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药
[31-35]
A.喜树碱 B.长春碱
C.两者皆是 D.两者皆不是
31.能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解释
32.能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管
33.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
34.为天然的抗肿瘤生物碱
35.结构中含有吲哚环
四、多项选择题
36.以下哪些性质与环磷酰胺相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基 B.可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C.水溶液不稳定，遇热更易以水解 D.体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E.易通过血脑屏障进入脑脊液中
37.以下哪些性质与顺铂相符
A.化学名为（Z）-二氨二氯铂
B.室温条件下对光和空气稳定
C.为白色结晶粉末
D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
38.直接住用于DNA的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺 B.卡铂
C.卡莫司汀 D.盐酸阿糖胞苷
E.氟尿嘧啶
39.下列药物中，那些药物为前体药物
A.紫杉醇 B.卡莫氟
C.环磷酰胺 D.异环磷酰胺
E.甲氨碟呤
40.化学结构如下的药物具有那些性质
A.为橙黄结晶性粉末
B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
C.大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救
D.为烷化剂类抗肿瘤药物
E.体外没有活性，进入体内后经代谢而活化
41.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A.4-羟基环磷酰胺 B.丙烯醛
C.去甲氮芥 D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥
42.巯嘌呤具有以下哪些性质
A.为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.临床可用于治疗急性白血病
C.为前体药物 D.为抗代谢抗肿瘤药
E.为烷化剂抗肿瘤药
43.下列药物中那些是半合成的抗肿瘤药物
A.拓扑替康 B.紫杉特尔
C.长春瑞滨 D.多柔比星
E.米托蒽醌
44.下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
45.下列哪些说法是正确的
A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
五、问答题
46.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
47.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
48.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？
49.试说明顺铂的注射剂中加入氯化纳的作用。
50氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
第八章、抗生素
一、单项选择题
1.化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄 B.头孢克洛
C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩
2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A.分解青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛
3. β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成
4.氯霉素的化学结构为
5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类
6.下列哪一个药物不时粘肽转肽酶的抑制剂
A.氨苄西林 B.氨曲南
C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林
7.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素
8.阿莫西林的化学结构式为
9.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林 B.氯霉素
C.泰利霉素 D.阿奇霉素 E.阿米卡星
10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A.舒巴坦 B.氨曲南
C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南
二、配比选择题
[11-15]
11.头孢氨苄的化学结构为
12.氨苄西林的化学结构为
13.阿莫西林的化学结构为
14.头孢克洛德化学结构为
15.头孢拉定的化学结构为
[16-20]
A.泰利霉素 B.氨曲南
C.甲砜霉素 D.阿米卡星 E.土霉素
16.为氨基糖苷类抗生素
17.为四环素类的抗生素
18.为β-内酰胺类抗生素
19.为大环内酯类抗生素
20.为氯霉素类抗生素
[21-25]
A.氯霉素 B.头孢噻肟钠
C.阿莫西林 D.四环素 E.克拉维酸
21.可发生聚合反应
22.在pH2—6条件下易发生差向异构化
23.在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化
24.以1R，2R(-)体供药用
25.为第一个用于临床的β-内酰胺霉抑制剂
三、比较选择题
[26-30]
A.阿莫西林 B.头孢噻肟钠
C.两者均是 D.两者均不是
26.易溶于水
27.结构中含有氨基
28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物
29.对革兰阴性菌的作用很强
30.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40-100倍
[31-35]
A.罗红霉素 B.柔红霉素
C.两者均是 D.两者均不是
31.为蒽醌类抗生素
32.为大环内酯类抗生素
33.为半合成四环素类抗生素
34.分子含有糖的结构
35.具有心脏毒性
四、多项选择题
36.下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物
A.阿奇霉素 B.克拉霉素
C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素
37.下列药物中，哪些可以口服给药
A.琥乙红霉素 B.阿米卡星
C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛
38.氯霉素具有下列哪些性质
A.化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2R(+)型异构体
B.对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解
C.结构中含有甲磺酰基
D.主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血
39.下列哪些说法不正确
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都可发生类似的聚合物反应
D.克拉维酸钾为β-内酰胺霉抑制剂，仅有较弱的抗菌活性
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而卡拉霉素耐药菌的作用较差
40.红霉素符合下列哪些性质
A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大
E.对乃青霉素的金黄色葡萄球菌有效
41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A.青酶素钠 B.氯霉素
C.头孢羟氨苄 D.泰利酶素 E.氨曲南
42.头孢噻肟钠的结构特点包括
A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并和而成
B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构
D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构
43.青霉素钠具有下列哪些性质
A.遇碱β-内酰胺环破裂 B.有严重的过敏反应
C.在酸性介质中稳定 D.6位上具有α-氨基苄基侧链
E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效
44.下述性质中哪些符合阿莫西林
A.为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好
C.对β-内酰胺霉稳定 D.易溶于水，临床用其注射剂
E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用
A.阿莫西林 B.头孢羟氨苄
C.克拉霉素 D.阿米卡星 E.土霉素
五、问答题
46.天然青霉素G有哪些缺点？试叙述半合成青霉素的结构改造方法。
47.以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
48.奥格门汀是由哪种药物组成？说明两者合用其增效作用的原理。
49.为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须作成粉针剂型？
50.氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
51.试说明耐酸、耐霉、广谱青霉素的结构特点，并举例。
52.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
第九章、化学治疗药
一、单项选择题
1.环丙沙星的化学结构为
2.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A.巴罗沙星 B.妥美沙星
C.斯帕沙星 D.培氟沙星 E.左氟沙星
3.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述不正确的
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋霉结合产生药效必不可缺的部分
D.在5-位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
4.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A.5位 B.6位
C.7位 D.8位 E.2位
5.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A.5位 B.6位
C.7位 D.8位 E.2位
6.下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的
A.在利福平的6，5，17和19位存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后，其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进步同取代基往往使抗菌活性曾加
7.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A.随机筛选 B.组合化学
C.药物合成中间体 D.对天然产物的结构改造 E.基于生物化学过程
8.最早发现的磺胺类抗菌药为
A.白浪多息 B.可溶性白浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺
9.能进入脑脊液的磺胺类药物是
A. 磺胺酰胺 B.磺胺嘧啶
C.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺
10.甲氧苄氨嘧啶的化学名是
A.5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B.5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C.5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D..5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl) ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E..5-[(3,4,5-Trimethyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidine diamine
11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的
A.氨基与磺酰胺基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均与抑菌作用
B.苯环被其它环替代或在苯环上引入其它基团时，将豆使抑菌作用降低或完全失去抗菌作用
C.以其它与磺酰胺基类似的点子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-单取代都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
12.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A.伊曲康唑 B.布康唑
C.益康唑 D.硫康唑 E.噻康唑
13.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜
C.抑制细胞蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成 E.增强吞噬细胞的功能
14.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物
15.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A.乙胺嘧啶 B.氯喹
C.伯氨喹 D.奎宁 E.甲氟喹
二、配比选择题
[16-20]
16.Sparfloxacin
17.Ciprofloxacin
18.Levofloxacin
19.Norfloxacin
20.Pipemidic Acid
[21-25]
A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二酸叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶 D.抑制蛋白质合成 E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
21.磺胺甲噁唑
22.甲氧苄啶
23.利福平
24.链霉素
25.环丙沙星
[26-30]
A.Chloroquine B.Ciprofloxacin
C.Rifampin D.Zidovudine E.Econazole nitrate
26.抗病毒药物
27.抗菌药物
28.抗真菌药物
29.抗疟药物
30.抗结核药物
三、比较选择题
[31-35]
A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶
C.两者均是 D.两者均不是
31.抗菌药物
32.抗病毒药物
33.抑制二氢叶酸还原酶
34.抑制二氢叶酸合成酶
35.能进入血脑屏障
[36-40]
A.利福平 B.罗红霉素
C.两者均是 D.两者均不是
36.半合成抗生素
37.天然抗生素
38.抗结核作用
39.被称为大环内酯类抗生素
40.被称为大环内酰胺类抗生素
[41-45]
A.环丙沙星 B.左氟沙星
C.两者均是 D.两者均不是
41.喹诺酮类抗菌药
42.具有旋光性
43.不具有旋光性
44.作用于DNA回旋酶
45.作用于DNA聚合酶
四、多项选择题
46.从化学结构分析，苦诺酮类药物可以分为
A.萘啶酸类 B.噌啉羧酸类
C.吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸类 E.苯并咪唑类
47.喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的
A.旋转酶 B.拓扑异构酶Ⅳ
C.P450 D.二氢叶酸合成酶 E.二氢叶酸还原酶
48.关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.N-1位若为脂环烃取代，在环丙基，环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性碳贡献的顺序为甲基> H> 甲氧基> 乙基> 乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
49.喹诺酮类药物通常的毒性为
A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B.光毒性
C.药物相互反应（与P450）
D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
E.过敏反应
50.通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
A.在Rifamycin的6，5，17和19位应存在自由羟基
B.Rifamycin的C-17和C-19乙酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后，其活性增强
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.将大环打开保持抗菌活性
51.下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A.Quinine B.Artemisinin
C.Chloroquine D.Arteether E.Dihydroartemisinin
52.下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
六、问答题
53.喹诺酮类药物是否可能干扰骨骼的生长？
54.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
55.查找诺氟沙星的合成路线，并于环丙沙星比较，能得出哪些有意义思考？
56.磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献？
57.试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药的方法。
58.为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度？
59.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
第十章、利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
1.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性 D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
2.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.可抑制α-葡萄糖苷酶
D.可刺激胰岛素分泌
E.可减少肝脏对胰岛素的清除
3.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A.Tolbutamide B.Glimepiride
C.Glibenclamide D.Glipizide E.Chlorpropamide
4.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构zhoong的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入较大结构的侧链
5.下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性 B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可促进胰岛素分泌 D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？
A.氨苯喋啶 B.螺内酯
C.速尿 D.氢氯噻嗪 E.乙酰唑胺
7.N-[5-（胺磺酰基）-1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名
A.Acetazolamide B.Spironolactone
C.Tolbutamide D.Glibenclamide E.Metformin Hydrochloride
8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是
A.氨苯喋啶 B.洛伐他汀
C.吉非贝齐 D.氢氯噻嗪 E.依他尼酸
9.下述哪一种疾病不时利尿病的适应症
A.高血压 B.青光眼
C.尿路感染 D.脑水肿 E.心力衰竭性水肿
10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这边是因为螺内酯含有结构
A.10位甲基 B.3位氧代
C.7位乙酰巯基 D.17位螺原子 E.21羧酸
二、配比选择题
[11-15]
A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B.4-氯-N-[（丙氨基）羰基]本磺酰胺
C.4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]本磺酰胺
D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺
E.1，1-二甲基双胍盐酸盐
11.Tolbutamide
12.Glibenclamide
13.Metformin Hydrochloride
14.Chlorpropamide
15.Glipizide
[16-20]
A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色
B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛显红色
D.水溶液水解后生成二磺酰氨基苯胺衍生物
E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
16.Tolbutamide
17.Furosemide
18.Spironolactone
19.Hydrochlorothiazide
20.Metformin Hydrochloride
[21-25]
A.呋塞米 B.依他尼酸
C.氢氯噻嗪 D.螺内酯 E.乙酰唑胺
21.其化学结构如下图的是
22.为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水
23.甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物
24.结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合
25.合成的原料是2，4-二氯苯甲酸
三、比较选择题
[26-30]
A.Tolbutamide B.Glibenclamide
C.两者均是 D.两者都不是
26.α-葡萄糖苷酶抑制剂
27.第一代磺酰脲类口服降糖药
28.第二代磺酰脲类口服降糖药
29.主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
30.主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
[31-35]
A.Glipizide B.Miglitol
C.两者均是 D.两者都不是
31.α-葡萄糖苷酶抑制剂
32..第一代磺酰脲类口服降糖药
33.第二代磺酰脲类口服降糖药
34.化学结构为糖衍生物
35.双胍类口服降血糖
[36-40]
A.氢氯噻嗪 B.螺内酯
C.两者均是 D.两者均不是
36.为口服利尿药
37.结构为下图的是
38.分子中有硫酯结构
39.具有排钾的副作用，久用应补充KCl
40.醛固酮拮抗剂，作用在远曲小管和集尿管
四、多项选择题
41.符合Tolbutamide的描述是
A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定
D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E.属第一代磺酰脲类口服降糖药
42.符合Glibenclamide的描述是
A.磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.属第二代磺酰脲类口服降糖药
D.为长效磺酰脲类口服降糖药
E.在体内不经代谢，以原形排泄
43.符合Metformin Hydrochloride的描述是
A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B..水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色
C.是肥胖伴胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病人的首选药
D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
E.易发生乳酸的酸中毒
44.在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反映的药物有
A.Hydrochlorothiazide B.Bumetanide
C.Spironolatone D.Furosemide E.Azosemide
45.属于高校利尿药的药物有
A.依他尼酸 B.乙酰唑胺
C.不美他尼 D.呋塞米 E.甲苯磺丁脲
46.久用后需补充KCl的利尿药是
A.氨苯喋啶 B.氢氯噻嗪
C.依他尼酸 D.格列苯脲 E.螺内酯
五、问答题
47.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。
48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对Tolbutamide（mp.126～130℃）和Chlorpropamide（mp.126～129℃）进行鉴别。
49.从.Spironolactone的结构出发，简述其理化性质、体内代谢特点和副作用。
50.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线。
第十一章、激素
一、单项选择题
1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E. 雌甾烷具20，21乙基，雄甾烷不具
2.甾体的基本骨架
A.环己烷并菲 B.环戊烷并菲
C.环戊烷并多氢菲 D.环己烷并多氢菲 E.苯并蒽
3.可以口服的雌激素类药物是
A.雌三醇 B.炔雌醇
C.雌酚酮 D.雌二醇 E. 炔诺酮
4.未经结构改造直接药用的甾类药物是
A.黄体酮 B.甲基睾丸素
C.炔诺酮 D.炔雌醇 E.氢化泼尼松
5.下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述式错误的
A.化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，29-二酮
B.本品在乙醇中微溶，水中不溶
C.失活途径主要通过7位羟化
D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物
E.本品用于口服避孕药
6.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是
A.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B.雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增强
C.雄性激素已可满足临床需要，不需要再发明新的雄性激素
D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢
E.同化激素的副作用小
7.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
E.常用做口服避孕药的成分
8.以下化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物
A.雷洛昔芬 B.氯米芬
C.米菲司酮 D.他莫昔芬 E.4-羟基他莫昔芬
9.和米菲司酮和用，用于抗早孕的前列腺类药物是哪一个
A.米索前列醇 B.卡前列素
C.前列环素 D.前列地尔 E.地诺前列醇
10.胰岛素主要用于治疗
A.高血钙症 B.骨质疏松症
C.糖尿症 D. 高血压 E.不孕症
二、配比选择题
[11-15]
A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
B.11β，17α，21- 三羟基孕酮甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯
E.孕甾-4-烯-3，20-二酮
11.雌二醇化学名
12.甲睾酮的化学名
13.黄酮体的化学名
14.醋酸泼尼松龙的化学名
15.醋酸甲地孕酮的化学名
[16-20]
A.泼尼松 B.炔雌醇
C.苯丙酸诺龙 D.甲羟孕酮 E.甲睾酮
16.雄激素类药物
17.同化激素
18.雌激素类药物
19.孕激素类药物
20.皮质激素类药物
[21-25]
A.甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙
C.甲地孕酮 D.雌二醇 E.黄酮体
21.3-位有羟基的甾体激素
22.临床上注射用的孕激素
23.临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素
24.用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合
25.与雌激素配伍用作避孕药的孕激素
三、比较选择题
[26-30]
A.雌二醇 B.炔雌醇
C.A和B都是 D.A和B都不是
26.天然存在
27.可以口服
28.应检查其杂质α体
29.具孕激素作用
30.硫酸中显荧光
[31-35]
A.炔雌醇 B.炔诺酮
C.A和B都是 D.A和B都不是
31.具孕激素作用
32.具雄激素结构
33.A环为芳环
34.遇硝酸银成白色沉淀
35.与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟
[36-40]
A.炔雌醇 B.己烯雌酚
C.两者都是 D.两者都不是
36.具有甾体结构
37.与孕激素类药物配伍可作避孕药
38.遇硝酸银产生白色沉淀
39.是天然存在的激素
40.在硫酸中呈红色
四、多项选择题
41.在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有
A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢
B.炔诺酮合成中的炔基化
C.甲基睾丸合成时17位上甲基
D.黄体酮合成中D环的氢化
E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化
42.可在硫酸中显荧光的药物有
A.醋酸泼尼松龙 B.黄体酮
C.甲睾酮 D.炔雌酮 E. 雌二醇
43.从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应
A.氧化 B.还原
C.酰化 D.水解 E.成盐
44.属于肾上腺皮质激素的药物有
A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松 D.己烯雌酚 E.醋酸泼尼松龙
45.雌甾烷的化学结构特征是
A.10位角甲基 B.13位角甲基
C.A环芳构化 D.17α-OH E.11β-OH
46.雌激素拮抗剂有
A.阻抗型雌激素 B.非甾体雌激素
C.三苯乙烯抗雌激素 D.芳构酶抑制剂 E.缓释雌激素
47.下面哪些药物属于孕甾烷类
A.甲睾酮 B.可的松
C. 睾酮 D.雌二醇 E.黄体酮
48.甾体药物按其结构特点可分为哪几类
A.肾上腺皮质激素类 B.孕甾烷类
C.雌甾烷类 D.雄甾烷类 E.性激素类
49.现有PGs类药物具有以下哪些药理作用
A.抗血小板凝集 B.作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈
C.抑制胃酸分泌 D.治疗高血钙症及骨质疏松症
E.作用于神经系统
五、问答题
50.可的松和氢化可的松有哪些副作用？改进情况如何？
51.从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用。
52.科学工作者如何发现强力口服孕激素？
53.雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕？
54.在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？
55.利用改造结构的方法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？
56.雌激素活性结构要求什么基团？
57.甾类药物如何命名？
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