药物化学复习题
第一章~第四章 总论
一、选择题
1.药物的亲脂性与生物活性的关系是( )
A. 降低亲脂性,使作用时间延长 B. 增强亲脂性,有利吸收,活性增强
C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性
2.以下哪个最符合lgP的定义( )
A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
C. 取代基的立体参数 D. 取代基的疏水参数
3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是( )
A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇
4.可使药物亲脂性增加的基团是( )
A. 烷基 B. 巯基 C. 羟基 D. 羧基
5.可使药物亲水性增加的基团是( )
A. 卤素 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基
6. 为了增加药物与受体的疏水结合,可引入的基团是( )
A、甲氧基 B、羟基 C、羧基 D、烷基
7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力( )
A. 苯基 B. 羟基 C. 烷氧基 D. 烷基
8. 药物的解离度与生物活性的关系是( )。
A. 增加解离度,有利吸收,活性增加 B. 合适的解离度,有最大活性
C. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强
9.下列哪个说法不正确( )
A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同
B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
D. 镇静催眠药的lgP值越大,活性越强
10. 两个非极性区的键合形式是( )
A. 氢键 B. 离子键 C. 偶极-偶极键 D. 疏水键
11. 药物与受体结合的构象称为( )。
A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象
12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确( )
A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关
B. 药物与受体以共价键结合时,形成可逆的复合物
C. 药物与受体可逆的结合方式:离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用
D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用
13.下列不正确的说法是( )
A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于代谢和排泄的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
14. 先导化合物是指( )